1. 抗结核异烟肼、吡嗪酰胺片.利福平盐酸乙胺丁醇的用法与用量
2HRZ/4HR方案:强化期:异烟肼,利福平,吡嗪酰胺;每日一次,2个月。巩固期:异烟肼,利福平,每日一次,4个月。(为初治涂阴肺结核治疗发案)
2HRZSE/4-6HRE方案:强化期:异烟肼,利福平,吡嗪酰胺,链霉素和乙胺丁醇,每日一次,2个月。巩固期:异烟肼,利福平和乙胺丁醇,每日一次,4-6个月。巩固期治疗4个月时,痰菌未转阴,可继续延长治疗期2个月。(为复治涂阳肺结核治疗发案)
2HRZE/4HR方案:强化期:异烟肼,利福平,吡嗪酰胺和乙胺丁醇,顿服,2个月。巩固期:异烟肼,利福平,顿服,4个月。(为初治涂阳肺结核治疗发案)
2H3R3Z3E3/4H3R3方案:强化期:异烟肼,利福平,吡嗪酰胺和乙胺丁醇,隔日一次或每周三次,2个月。巩固期:异烟肼,利福平,隔日一次或每周三次,4个月。(同样为初治涂阳肺结核治疗发案)
2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3方案:强化期:异烟肼,利福平,吡嗪酰胺,链霉素和乙胺丁醇,隔日一次或每周三次,2个月。巩固期:异烟肼,利福平和乙胺丁醇,隔日一次或每周三次,6个月。(同样为复治涂阳肺结核治疗发案)
请根据肺结核具体病情进行选择,不同病情方案不同
2. 利福平眼药水可以治疗肝火吗
利福平眼药水。可以治疗肝火旺引起的眼睛红肿现象。但是肝火旺的主要原因还是需要去吃。医生说开的中药,来治疗才行。
3. 兽药利福平10%的使用说明
抗结核化学药物治疗对结核病的控制起着决定性的作用,合理的化疗可使病灶全部灭菌、痊愈。传统的休息和营养疗法都只起辅助作用。
一、抗结核化药物治疗(简称化疗)
(一)化疗原则从流行病学方面,化疗的主要作用在于缩短结核病传染期、降低亡率、感染率和患病率。对于每个病人,则为达到临床和生物治愈的主要措施。合理化疗是指对活动性结核坚持早期、联用、适量、规律和全程使用敏感药物的原则。临床上有结核毒性症状、痰菌阳性、X线病灶具有炎症成分,或是病灶正在进展或好转阶段,均属活动性肺结核,是化疗的适应证。对硬结已久的病灶则不需化疗。对于部分硬结、痰菌阴性者,可临床观察一段时间,若痰菌仍阴性,X线见病灶无活动表现、无明显结核毒性症状者亦不必化疗。
1.早期、联用、适量、规律和全程用药活动性病灶处于渗出阶段,或有干酪样坏,甚至形成空洞,病灶内结核菌以A群菌为主,生长代谢旺盛,抗结核药物可以发挥其杀菌或抑菌最大作用。此时病灶局部血管丰富,药物浓度也高,可使炎症成分吸收、空洞缩小或关闭、痰菌阴转。所以早期对活动性病灶进行合理化疗,可以获得满意效果。
实验证明肺内每1g干酪灶或空洞组织中约有结核菌106-1010条。从未接触过抗结核药物的结核菌,对药物的敏感性并非完全一致。大约每105-106条菌结核菌中可有1条菌因细胞在因突变而对异烟肼或链霉素耐药。同时对这两种药物均耐药者约在1011条结核菌中只有1条,同时耐3种药物的菌则更少。由此而见,如果单用一种药物治疗,可以消灭绝大部分敏感菌,但会留下少数耐药菌继续繁殖,最后形成耐药菌优势生长。但若联用两种或两种以上药物,则因耐药菌罕见,效果比单药治疗为佳。
用药剂量要适当。药量不足,组织内药物达不到有效浓度,疗效不佳,且细菌易产生继发性耐药。滥用药物或药量过大,非但造成浪费,且易产生毒副作用。结核菌生长缓慢有些只偶尔繁殖(B、C菌群),因此应使药物在体内长期保持有效浓度。规律地全程用药,不过早停药,便是化疗成功的重要关键。要严格遵照化疗方案所订的给药次数和间隔(如每日1次或每周3次)用药,避免遗漏或中断。疗程不足使治疗不彻底、增加复发率。坚持合理全程用药,一般可使痰菌阴转率达到95%以上,停药后5年复发率低于2%,病率显着降低。合理化疗可在门诊定期随访。由于减少了传染源,结核病的流行也因而得到控制。
2.药物与结核菌血液中(包括巨噬细胞内)药物浓度在常规剂量下,达到试管内最低抑制菌浓度(MIC)的10倍以下时才能起杀菌作用,否则仅起抑菌作用。常规用量的异烟肼和利福平在细胞内外都能达到此要求。称为全杀菌剂。链霉素和吡嗪酰胺也是杀菌剂,但链霉素在偏碱的环境中方能发挥最大作用,且很少渗入吞噬细胞,对细胞内结核菌无效;吡嗪酰胺可渗入吞噬细胞,只在偏酸环境中才有杀菌作用;因此两药都只能作为半个杀菌剂。乙胺丁醇、对氨水杨酸等皆为抑菌剂,这些药物常规剂量在体内均不能达到MIC的10倍以上,由于毒副反应又不能再加大其剂量。
早期病灶内的结核菌大部分在细胞外,此时异烟肼杀菌作用最强,链霉素次之。炎症使组织局部PH值下降,细菌代谢减慢(C菌群),连同一些被吞噬在细胞内的结核菌(B菌群),都对利福平和吡嗪酰胺敏感。杀灭这些残留菌(B、C菌群),可以减少日后复发。
(二)化疗方法
1.“常规”化疗与短程化疗以往常规使用异烟肼、链霉素和对氨水酸钠12-18个月治疗结核病,习惯称为“常规疗法”。但由于疗程太长,病家常不能坚持全程而影响疗效。自发明利福平以来,化疗效果有很大改进。现在联用异烟肼、利福平等2个以上杀菌剂,具有较强杀菌(对A菌群)和灭菌(对B、C菌群)效果,可将疗程缩短至6-9个月(短程化疗),而疗效(痰菌阴转、病灶吸收)和复发率均与“常规化疗”同样满意。
2.间歇用药、两阶段用药实验证明,结核菌与药物接触数小时后,延缓数天生长。因此,临床上有规律地每周3次用药(间歇用药),能达到每天用药同样的效果。在开始化疗的1-3个月内,每天用药(强化阶段),其后每周3次间歇用药(巩固阶段)与每日用药效果同样好,且因减少投药次数而使毒副反应和药费都降低,也方便病人,有利于监督用药,保证全程化疗。使用每周3次用药的间歇疗法时,也要联合用药,每次异烟肼、利福平、乙胺丁醇等剂量可以适当加大;但有些药物(如链霉素、对氨水杨酸钠、乙硫异烟胺等)由于副反应大,则不宜加大每次投药剂量(表2-9-2)。
3.督导用药抗结核用药至少半年,有时长达一年半之久,病人往往不能坚持。医护人员按时督促用药,加强访视宣教,取得病人合作,是作好全程管理的重要环节。强化阶段利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、链霉素、乙胺丁醇等每日一次投药可形成血中药物高峰浓度,较每日分次用药疗效为佳,且方便病人,提高病人坚持用药率和效果。
表2-9-2常用抗结核药物成人剂量和主要副反应
药名缩写每日剂量间歇疗法一日量(g)制菌作用机制主要副反应异烟肼H,INH0.30.6-0.8DNA合成周围神经炎偶有肝功害利福平R,RFP0.45-0.6*0.6-0.9mRNA合成肝功损害,过敏反应链霉素S,SM0.75-0.1△0.75-0.1蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功损害吡嗪酰胺Z,PZA1.5-2.02-3吡嗪酸抑菌胃肠道不适、肝功损害,尿酸血症,关节痛乙胺丁醇E,EMB0.75-1.0**1.5-2.0RNA合成视神经炎对氨水杨酸钠P,PAS8-12***10-12中间代谢胃肠道不适,过敏反应、肝功损害丙硫异烟胺1321Th0.5-0.750.5-1.0蛋白合成胃肠道不适、肝功损害卡那霉素K,KM0.75-1.0△0.75-1.0蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功损害卷曲霉素Cp,CPM0.75-1.0△0.75-1.0蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功损害
*体重<50kg用0.45,≥50kg0.6;S、Z、Th用量亦按体重调节;△老年人每次0.75g;**前2月25mg/kg;其后减至15mg/kg.***每日分2次服用(其它药均为每日一次)。
(三)抗结核药物理想的抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用,毒性低,副反应少,使用方便,价格便宜,药源充足;经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度,并能渗入吞噬细胞内、浆膜腔和脑脊液内,疗效迅速而持久。常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、对氨水杨酸钠等。以下介绍主要抗结核药物。
1.异烟肼(isoniazid,H)具有杀菌力强、可以口服、副反应少、价廉等优点,能抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成,并阻碍细胞壁的合成。口服后,吸收快,能渗入组织、通过血脑屏障,杀灭细胞内外的代谢活跃连续繁殖或近乎静止的结核菌。胸水、干酪样病灶和脑脊液中的药物浓度也很高。剂量:成人每日300mg(或每日4-8mg/kg),一次口服;对小儿每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎和急性粟粒型结核病,剂量可以加倍(加大剂量时有可能并发周围神经炎,可用维生素B6每日300mg预防;但大剂量维生素B6也可影响异烟肼的疗效,故一般剂量异烟肼不需加用维生素B6)。待急性毒性症状缓解后可改回常规用药剂量。异烟肼可予气管内或胸腔内给药。异烟肼在体内通过乙酰化灭活。乙酰化的速度有个体差异。快速乙酰化者血清药物浓度低,有认为间歇用药时须加大剂量。
本药常规剂量很少发生副反应,偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒(抑制或兴奋)、肝脏损害(血清谷丙转氨酶升高)等。单用本药3个月,痰菌药有70%耐药。
2.利福平(rifampin,R)为利福霉素的半合成衍生物,是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶,从而阻碍mRNA的合成。本药对细胞内、外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌(A、B、C菌群)均有作用,常与异烟肼联合应用。成人每日1次,空腹口服450-600mg.本药副反应轻微,可有消化道不适、流感症候群,有时可发生短暂性肝功能损害、转氨酶升高、黄疸等。近年来一些长效的利福类衍生物陆续问世,如环戊哌嗪利福霉素(rifapentine,DL473,利福喷汀)在人体内半衰期长,故每周口服一次,疗效与每日服用利福平相仿。螺环哌啶利福霉素(ansamycin,LM427,利用布汀)对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟-胞内复合型分支杆菌)的作用比利福平强。
3.吡嗪酰胺(pyrazinamide,Z)能杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。剂量:每日1.5g,分3次口服。副反应有高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应和肝损害。
4.链霉素(streptomycin,S)为广谱氨基甙类抗生素,对结核菌有杀菌作用,能干扰结核菌酶活性,阻碍蛋白合成。对细胞内的结核菌作用较小。剂量:成人每日肌肉注射1g(50岁以上或肾功能减损者可用0.75g),间歇疗法为每周2次,每次肌肉注射1g.妊娠妇女慎用。
5.乙胺丁醇(ethambutol,E)对结核菌有抑菌作用,与其他抗结核药物联用时,可延缓细菌对其他药物耐药性的出现。剂量:25mg/kg,每日1次口服,8周后改为每日15mg/kg,副反应很少为其优点。有时发生胃肠道不适。剂量过大时可引起球后视神经炎、视力减退、视野缩小、中心盲点、红绿色盲等,停药后多能恢复。
6.对氨水杨酸钠(sodiumpara-aminosalicylate,P)为抑菌药,与链霉素、异烟肼或其他抗结核药联用,可以延缓对其他药物耐药性的发生。抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与对氨苯甲酸(PABA)竞争,从而影响结核菌的代谢。剂量:成人每日8-12g,分2-3次口服。副反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹泻等,严重者应停药。本药饭后服用可减轻胃肠道反应,也可每日12g加入5%-10%葡萄糖液50ml避光静脉滴注,1个月后仍改口服。
(四)化疗方案视病情轻重、痰菌有无和细菌耐药情况,以及经济条件、药源供应等,选择化疗方案。化疗方案多种多样。现有抗结核药物较多,还不断有新药出现。无论何种方案,符合前述化疗原则方能奏效。现举例如下。
1.初治病例未经抗结核药物治疗的病例中,有的痰涂片结核菌阳性(涂阳),一般病情较重,有传染性;也有的涂阴性,病变范围不大;所用化疗方案亦有强弱不同。
初治涂阳病例,无论培养是否阳性,可以用异烟肼(H)、利福平(R)和吡嗪酰胺(Z)组合为基础的6个月短化方案,痰菌常较快转阴,疗程短,便于随访管理。举数种方案如下:
⑴前2个月强化期用链霉素(或乙胺丁醇)、异烟肼、利福平和吡嗪酰胺,每日1次;后4个月继续用异烟肼和利福平,每日1次,写作2S(E)HRZ/4HR.
⑵亦可在巩固期隔日用药(即每周用药3次),写作2S(E)HRZ/4H3R3.
⑶亦可全程隔歇用药,写作2S3(E3)H3R3Z3/4H3R3.
⑷强化期用异烟肼、链霉素和对氨水杨酸(或乙胺丁醇),巩固期用2种药10个月,写作2HSP(E)/10HP(E)。
⑸强化期1个月用异烟肼、链霉素,巩固期11个月每周2次用药,写作1HS/11H2S2.
以上⑴、⑵、⑶为短化方案,⑷⑸为“常规化疗”方案。若条件允许,宜尽量采用短化方案。
初治涂阴病例若培养也为阴性,但X线及临床表现提示活动性肺结核者,应慎重排除其他肺部疾患。除粟粒性肺结核或有明显空洞者可采用初治涂阳病例的化疗方案外,其他初治涂阴病人可用以下较弱方案;2SHRZ/2H2R2,2H3R3Z3/2H3R3或1SH/11HP(E),并随访痰菌有无阳性。
2.复治病例初治化疗合理,结核菌产生继发耐药性,痰菌阳性,病变迁延反复。复治病例应该选择联用敏感药物。结核菌的药物敏感试验可以帮助选药,但一般费时较长,价格较贵。故临床常用的方法是根据病人既往详细用药情况,选出过去未用的或很少用过的,或曾规则联合使用过的药物(可能结核菌仍对之敏感),另订方案,联用二种或二种以上敏感药物进行治疗。
复治病例,一般可用如下方案:
(1)2S(E)HRZ/4HR,督导化疗,保证规律用药。6个月疗程结束时痰菌仍未阴转者,巩固期可延长2个月。如延长治疗仍未阴转,可采用下述复治方案。
(2)初治规则治疗失败的病人,可用2S3H3R3Z3E3/6H3R3E3.
(3)慢性排菌者可用敏感的一线药与二线药联用,如卡那霉素(K)、丙硫异烟胺(1321Th)、卷曲霉素(CP)等,在严密观察副反应情况下进行治疗,疗程以6-12个月为宜。氟喹诺酮类(氧氟沙星、环丙沙星、斯伯沙星sparfloxacin等)有中等强度的抗结核作用,在常用药物已耐药的病例可以加入联用方案。痰菌阴转、或出现严重药物副反应不能耐受时,为停药指征。
(五)考核疗效的指标、失败原因及对策
1.考核指标痰的细菌学检查是考核疗效的主要指标。痰菌转阴,说明病灶内菌量大为减少或已绝迹,不再是社会传染源。如果恢复阳转,提示病变复发,说明治疗失败。对初治病人使用合理化疗数天后痰中菌量便开始锐减,2、3周后培养法多可转为阴性。痰菌检查特异性高,受人为因素干扰较小;肺部X线检查也是监测病情转归的重要依据,与痰菌结果和临床表现结合分析,可以对疗效作出判断。
2.化疗失败疗程结束时痰菌未能阴转,或在疗程中转阳,X线显示病灶未能吸收、稳定或恶化,说明化疗失败。其重要原因多为化疗方案不合理,未规律用药或停药过早,或者细菌耐药,机体免疫力低下等。为了避免失败,化疗方案必须正确拟订,病人在督导下坚持早期、适量、规律、全程联用敏感药物。新方案应包含两种以上敏感药物。
二、对症治疗
(一)毒性症状结核病的毒性症状在有效抗结核治疗1-2周内多可消退,不需特殊处理。对于干酪性肺炎、急性粟粒型肺结核、结核性脑膜炎有高热等严重结核毒性症状,以及胸膜炎伴大量胸腔积液的病人,应以卧床休息及使用抗结核药物为主。有时毒性症状过于严重,或胸腔积液不能很快吸收,可在使用有效抗结核药物的同时,加用糖皮质激素(常用泼尼松,每日15-20mg,分3-4次口服),以减轻炎症和过敏反应,促使渗液吸收,减少纤维组织形成和胸膜粘连的发生。毒性症状减退后,泼尼松剂量递减,至6-8周停药。糖皮质激素并无制菌作用,而能抑制机体免疫力,单独应用可促使结核病变扩散。此激素对已形成的胸膜增厚和慢性胸腔积液并无作用。因此,必须在有效的抗结核药治疗基础上应用。
(二)咯血病人安静休息、消除紧张情绪,往往能使小量咯血自行停止。必要时可用小量镇静剂、止咳剂。年老体弱、肺功能不全者,咯血时慎用强镇咳药,以免抑制咳嗽反射和呼吸中枢,使血块不能咳出而发生窒息。要除外其他咯血原因如二类瓣狭窄、凝血机制障碍、肺梗塞、感染、异物、自身免疫性疾病等。
咯血较多,应采取患侧卧位,轻轻将气管内存留的积血咳出。脑垂体后叶素5单位加入50%葡萄糖40ml中,缓慢静脉推注有效;亦可将10单位加入5%葡萄糖液500ml静脉滴注。脑垂体后叶素有收缩小动脉、包括心脏冠状动脉和毛细血管的作用,减少肺血流量,从而减少咯血。此药还能引起子宫、肠平滑肌收缩,故对患有高血压、冠状动脉粥样硬化心脏病的病人及孕妇均忌用。注射过快可引起恶心、便意、心悸、面色苍白等不良反应。
咯血过多,根据血红蛋白和血压测定酌情给予小量输血。大量咯血不止者,可经纤维支气管镜确定出血部位后,用浸有稀释的肾上腺素海绵压迫或填塞于出血部位止血。可用Fogarty导管气囊压迫止血。亦可用冷生理盐水灌洗。或在局部应用凝血酶或气囊压迫控制出血。支气管动脉造影发现出血灶后,向病变血管内注入可吸收的明胶海绵作栓塞治疗。反复大咯血用上述方法无效,对侧肺无活动性病变,肺功能储备尚佳又无禁忌症者,可在明确出血部位的情况下考虑肺叶、段切除术。
在抢救大咯血时,应特别注意保持呼吸道的通畅。若有窒息征象,应立即取头低脚高体位,轻拍背部,以便血块排出,并尽快挖出或吸出口、咽、喉、鼻部血块。必要时作气管插管或气管切开,以解除呼吸道阻塞。
三、手术治疗
近年来外科手术在肺结核治疗上已较少应用。对于大于3cm的结核球与肺癌鉴别困难时、复治的单侧纤维厚壁空洞、长期内科治疗未能使痰菌阴转者、或单侧的毁损肺伴支气管扩张、已丧失功能并有反复咯血或继发感染者,可作肺叶或全肺切除。结核性脓胸和(或)支气管胸膜瘘经内科治疗无效且伴同侧活动性肺结核时,宜作肺叶-胸膜切除术。手术治疗禁忌证有:支气管粘膜活动性结核病变、而又不在切除范围之内者;全身情况差或有明显心、肺、肝、肾功能不全者。
满意,请采纳,谢谢了……。
4. 请具体介绍一下利福平,谢谢
你好:
利福平 英文名:Rifampicin
药理:
药效学
利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的 RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌 RNA的合成,防止该酶与 DNA连接,从而阻断 RNA转录过程。
药动学
利福平在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。利福平为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为 80~91%。口服后 1.5~4小时血药浓度可达高峰,进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低,T1/2为 1.5~5小时,多次给药有所缩短。本品在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素.水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。本品主要经胆道和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。 60~65%的给药量经粪便排出,6~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出;7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。本品亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
适应症:
本品适用于与其他抗结核药联合用于结核病初始与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状脑膜炎球菌带菌者,以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌;利福平不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。
本品亦可与其他药物联合用于麻风、不典型分枝杆菌感染的治疗。利福平与万古霉素(静脉)联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。
用法用量:
1.抗结核口服,成人,与其他抗结核药合用,每日 0.45— 0.6g,顿服;小儿 5岁以上每日按体重 10— 20mg/kg,顿服。
2.脑膜炎球菌带菌者(无症状)成人每日 0.6g,顿服,连续 4天;小儿 5岁以上每日10mg/kg,每 13小时一次,连服 4次。
3.老年患者口服每日 10mg/kg,顿服。
[制剂与规格]利福平片、胶囊:0.1g;0.15g;0.3g;0.45g;0.6g。
口服混悬液:20mg/ml。
结核病,口服,成人一日10-20mg/kg或600mg,早饭前一次顿服,疗程约半年.1-12岁儿童,一次量10mg/kg,新生儿一次5mg/kg,均一日2次.其他感染,一日0.6-1g,分2-3次饭前1小时服. 沙眼及结膜炎,0.1%滴眼剂,一日4-6次,沙眼疗程为6周.治菌痢,本品0.6g加TMP0.2g,一日2次,服1-2日.
禁用慎用:
(1)利福平可穿过胎盘,虽然在人类未证实对胎儿的有害作用,孕妇用药仍应充分权衡利弊。对啮齿类动物的研究证实:每日给予利福平 150— 250mg/kg可引起腭裂和脊柱裂。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响尚未阐明。此外,应对新生儿密切观察不良反应的出现。未进行本品在 5岁以下小儿中应用的研究。
(2)利福平可由乳汁排泄,虽然在人类未证实有问题,但哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊。
(3)酒精中毒、肝功能损害者慎用。
肝功能严重不全、胆道阻塞者、3个月以内孕妇禁用。
给药说明:
(1)利福平应于空腹时(餐前 1小时或餐后 2小时)用水送服以保证最佳吸收。如出现胃肠道刺激症状则可在进食时服用。
(2)利福平单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用。治疗可能需持续 1一 2年,甚至数年或长期服药。利福平与异烟肼间歇疗法曾成功地用于结核病的治疗,用法为采用两者常用剂量每日给药,连续 1个月,继以利福平 0.6g,与异烟肼0.9g,每周 2次,但间歇疗法的副作用可能较多见且严重,尤其当利福平的剂量较大时(0.9一 1.2g,每周 2次)。
(3)肝功能减退的患者常需减少剂量,每日按体重不超过 8mg/kg。
(4)肾功能减退者不需减量。此外,在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显着改变。发生急性肾功能衰竭时提示利福平有诱发过敏性间质性肾炎的可能。
(5)利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染,愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术,并注意口腔卫生,刷牙及剔牙均需谨重,直至血象恢复正常。
服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。
不良反应:
(1)发生率较少但应引起注意的有:畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战(流感样综合征)。发生率极少的有尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显着减少(间质性肾炎)、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱(肝炎前驱症状)、咽痛、异常青肿或出血(血液恶液质)、眼睛或皮肤黄染(肝炎)。
(2)不良反应持续存在需引起注意者有;腹泻,尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈桔红或红棕色,胃部痉挛。发生率较少者有瘙痒、发红或皮疹(过敏反应)、口舌疼痛(真菌生长)。
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起出血,溶血性贫血,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少.引起肝损害,脱发,头痛,蛋白尿,血尿,心律失常.过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,严重者出现过敏性休克.个别病例可引起急性肾衰,剥脱性皮炎,视力障碍,视神经萎缩,急性胰腺炎,妇女月经失调.
[心血管系统]可出现严重休克反应,有时伴有急性肾功能衰竭。长期静脉给药可发生局部血栓形成性静脉炎。也可有高血压。
[呼吸系统]对本品过敏可发生类似支气管哮喘症状,但很罕见。有时仅为鼻炎,可能为枯草热。
[神经系统]少数病例发生头痛、头晕及呕吐,共济失调、视力障碍、精神错乱等。
[消化系统]间歇治疗或每日治疗组中均可出现呕吐、恶心、厌食、腹痛、胃灼热感、腹泻或便秘,发生率约1.7%,一般不影响继续服药。
肝脏损害为本品的主要不良反应,但严重的肝功能失常是罕见的。病人开始可出现氨基转移酶升高、肝脏肿大、黄疸等。多数人的氨基转移酶为一过性的升高,无症状、在疗程中可自行恢复。
[泌尿系统]自利福平问世后,已报告有60例因用本品治疗而发生急性肾衰。仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病,第一次与第二次用药的间隔可能是几年。在再次用药后1或2周发生少尿或无尿,并伴有发热、肌痛、关节痛、恶心、皮疹、头痛及其他症状。大多数病人停药后可完全恢复。
[过敏反应]大剂量间歇疗法(每周1~2次,每次900~1200mg)应用后常可出现流感样症状,如发热、寒战、不适、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等,妇女、年龄超过40岁的男性患者和剂量大者尤易发生。
在大剂量间歇疗法的病人中尚偶可出现血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、急性出血、溶血性贫血、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等,皮肤潮红、皮疹、搔痒等也有所见。
[内分泌、代谢]本品主要影响女性性功能,可刺激或抑制月经出血。它诱导肝微粒体酶系统促进雌性激素的代谢,致使雌激素的避孕效应有某些程度的减退。
[其他]病人服用本品后,大小便、唾液、痰、泪等可呈红色,有时巩膜、皮肤和粘膜也有黄染,严重者皮肤呈“红人综合征”,这是本品溶液(桔红色)在体内沾染皮肤、粘膜及体液所致,对机体无害,但需与黄疸鉴别。个别病例可出现白细胞减少,凝血酶原时间缩短等。
相互作用:
(1)服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切监督患者有无肝毒性征出现。
(2)肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时,由于后者对肝微粒体酶活性的刺激作用,可使上述药物的药效减低,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶元时间,据以调整剂量。
(3)对氨基水杨酸盐可影响利福平的吸收,导致利福平血药浓度减低;患者服用对氨基水杨酸盐和利福平时,两药之间至少相隔 6小时。
(4)利福平可刺激雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠,患者服用利福平时,应改用其他避孕方法。
(5)利福平可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,烷化代谢物的形成,促使白细胞减低,因此需调整剂量。
(6)异烟肼与利福平或咪康唑(静脉)、酮康唑合用可增加肝毒性发生的危险,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。此外,异烟肼或利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品及异烟肼不宜与咪唑类合用。
(7)利福平与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。
(8)利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
(9)利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。
利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢,故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。
(l0)丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄入,使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用两磺舒以增高利福平的血药浓度。
(11)利福平可增加甲氧苄啶的消除,增加黄嘌呤类的代谢,使茶碱的清除增加。
与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。有酶促作用,可使双香豆素类抗凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品可降低避孕药的作用而导致避孕失败。本品可干扰维生素D的代谢,可导致骨软化,在营养不良的人或孕妇,其发病危险性较大。
5. 滴眼用利福平的用途和作用婴儿可以使用吗,快易捷用药
滴眼用利福平在临床上主要用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。结膜炎是结膜组织在外界和机体自身因素的作用而发生的炎性反应的统称。虽然结膜炎本身对视力影响并不严重,但是当其炎症波及角膜或引起并发症时,可导致视力的损害。滴眼用利福平的使用方法是滴眼,一次1-2滴,一日4-6次。将药片放入缓冲液中,振摇,使完全溶解后使用。由于老年人的生理功能有所降低,在使用滴眼用利福平的时候,应予以注意。同时由于滴眼用利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解。因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。
6. 专家请进,看我这样吃行吗抗结核药物怎么用!
可以,一般来说,只要保证利福平要饭前1小时吃就可以了,你现在是强化期治疗,所以用的四种药物。当然是所以结核药物都空腹最好,主要是看你服药后有多少的副作用了。
7. 利福平用法
病情分析:结核病属于慢性疾病,常用的药物有利福平,异烟肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇等药物,你要早起,联合。规律,适量,全程的服用药物,一定要在医师的指导下服用药物,不可盲目用药,意见建议:,生活调理:
8. 瑞格列奈片说明书
药品名称 瑞格列奈片 英文名称 Repaglinide Tablets
生产企业 北京北陆药业股份有限公司 药物类型 处方药
批准文号 国药准字H20113380
瑞格列奈片说明书
【药品名称】
通用名称:瑞格列奈片
英文名称:Repaglinide Tablets
【成份】本品主要成份为瑞格列奈
化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。
【功能主治】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】0.5mg。
【用法用量】
1. 瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。
2. 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。
3. 最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。
4. 当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出现暂时的控制失败时,短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
5. 对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样,这些反应的出现依赖于个体因素,如饮食习惯,剂量,运动和应激反应。瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示,服用瑞格列奈可能发生以下不良反应:根据不良反应的发生率分别定义如下:罕见不良反应:发生率>1/10000,<1/1000。非常罕见不良反应:发生率<1/10000。
1. 免疫系统失调过敏反应可发生皮肤过敏反应,如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
2. 代谢及营养失调高血糖高血糖的症状通常逐渐出现,可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。罕见不良反应:低血糖同其他降血糖药物一样,服用瑞格列奈有可能发生低血糖。症状包括焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中。这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可在他人协助下输入葡萄糖。与其他药物合用可能会增加低血糖发生的危险性(参见[药物相互作用])。
3. 眼睛异常非常罕见:视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在开始使用降糖药物进行治疗时。这些改变通常是一过性的。
4. 胃肠道不适罕见:腹痛、恶心非常罕见:腹泻、呕吐和便秘临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服促胰岛素分泌的药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。根据上市后的经验,瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,曾收到出现低血糖反应的个案报告。
5. 皮肤及皮下组织异常罕见:过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫反应如脉管炎。
6. 肝胆失调肝功能紊乱非常罕见严重肝功能紊乱的报道:然而,尚未确立与瑞格列奈之间的关系。
7. 研究非常罕见:肝功酶指标升高个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少。
【禁忌】
1. 已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者;
2. 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM);
3. 伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者;
4. 妊娠或哺乳妇女;
5. 12岁以下儿童;
6. 严重肾功能或肝功能不全的患者;
7. 与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时;
8. 75岁以上的患者慎用。
【注意事项】
1. 肾功能不良患者慎用,营养不良患者应调整剂量;
2. 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片也可致低血糖;
3. 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗;
4. 在发生应激反应时,如发热、外伤、感染或手术,可能会出现显着高血糖;
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用;
6. 患者必须慎用,不进餐不服药,同时避免开车时发生低血糖。
【儿童用药】12岁以下儿童禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期和哺乳期妇女禁用。
【老年用药】75岁以上的患者慎用。
【药物相互作用】
1. 已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。
2. 体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。
3. 在健康志愿者中开展的临床研究数据表明,CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶,而CYP3A4强抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。
4. 一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次,每次600mg)与瑞格列奈(单剂量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。
5. 因此,应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期从1.3小时延长到6.1小时。
6. 甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。
7. 利福平是一种CYP3A4强诱导剂,也是CYP2C8诱导剂,在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治疗7天,然后与瑞格列奈(单剂4mg)在第7天时合用,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。在最后一次服用利福平24小时后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(单独诱导作用)。
8. 利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量,应严密监测患者在开始使用利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,其诱导作用消失时的血糖水平,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。
9. 克拉霉素是一种CYP3A4强抑制剂,以每日两次,每次250mg剂量与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰岛素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),可在一定范围内增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖变化低于8%。
10. 瑞格列奈与西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未显着改变瑞格列奈的药代动力学参数。
11. 在健康志愿者中进行的药物相互作用研究发现,瑞格列奈对地高辛、茶碱和法华林的药代动力学特性无影响。因此在与瑞格列奈联合使用时,无需调整这些药物的剂量。
12. 在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但不会改变瑞格列奈的总生物利用度至相关临床范围。瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物利用度没有具临床意义的影响,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。
13. 下列药物可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型抗糖尿病药物,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,酒精以及促合成代谢的激素。
14. 下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕药,利福平,苯巴比妥和卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽和拟交感神经药。β受体阻滞剂会掩盖低血糖症状。当接受瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,应密切监测患者血糖的变化。
【药理作用】
1. 瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂;瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。
2. 瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
3. 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5-4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
4. 临床研究结果表明,瑞格列奈应在餐前服用。通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。
【贮藏】置于15℃-25℃干燥处保存。请储存在原密封包装中。避免儿童触及。在外包装上注明有效期。过期请勿使用。
【有效期】60个月。
【批准文号】国药准字H20113380
数据来源:戊戌数据瑞格列奈片说明书
9. 利福平注射液多少钱
以无菌操作法用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释本品后静脉滴注,建议输注时间超过2~3小时,但应在4小时内滴完。 配制后的溶液需在4小时之内使用。 本品不能与其它药物混合在一起以免发生沉淀,与其它静脉注射药物合并治疗时需要通过不同部分注射。 剂量和给药方法: 应用本品治疗应同时合并使用其它适当的抗生素,以免使致病菌变成耐药菌株。 结核病: 成人:每日单次静脉滴注600mg超过2~3小时,以这种方式给药达到的血药浓度与口服600mg后的血药浓度相似。 儿童:一般为每日单次静脉漓注20mg/kg,每日总剂量一般不超过600mg。 军团菌或重症葡萄球菌感染: 成人:建议日剂量为600mg~1200mg,分2~4次给药,并且同时使用其它具有相似作用的抗生素,以免出现耐药菌株。 肝功能损害患者: 肝功能损害患者每日剂量不应超过8mg/kg。
2不良反应编辑
胃肠道 在一些患者中已报告出现胃灼热、上腹部不适、厌食、恶心、呕吐、黄疽、胃肠胀气、痉挛和腹泻。虽然体外艰难梭菌对利福平敏感,但使用利福平(和另外一些广 谱抗生素)已有伪膜性肠炎的报告。因此对于合并使用抗生素而出现腹泻的患者考虑这一诊断很重要。罕见肝炎或者伴有肝受累的休克样综合征和肝功能异常。 血液学 血小扳减少主要见于高剂量的间歇疗法,也见于重新使用间歇疗法时。每日治疗期间较好监测时罕见。如果一旦出现紫癫即中止治疗,该反应可逆。紫癫出现后继续用药或者重新开始使用利福平,已报告可引起脑出血和有生命危险。 罕见有播散性血管内凝血的报告。 已报告白细胞减少、溶血性贫血和血红蛋白减少。 非常罕见粒细胞缺乏的报告。 中枢神经系统 已观察到头痛、发热、困倦、疲乏、共济失调、眩晕、注意力不集中、精神失常、行为改变、四肢疼痛和全身麻木。 含有精神病的报告。 眼部 已观察到视力障碍。 内分泌 已观察到月经紊乱。 含有报告肾上腺功能受损的患者出现肾上腺功能不全。 肾脏 已报告BUN和血尿酸升高。含有溶血、血红素尿、血尿、间质性肾炎、急性肾小管坏死、肾功能不全和急性肾衰的报告。它们通常发生在间歇治疗期间或者有意或者无意中断每日治疗的方案后重新开始治疗时,当停用利福平并给予适当治疗后可逆。 皮肤 皮肤的反应为轻度和自限性的,不似过敏反应。典型者表现为伴发或者不伴发皮疹的面部潮红和搔痒。更严重的皮肤反应可能由于过敏所致,但不常见。 过敏反应 偶有搔痒、荨麻疹、皮疹、类天疱疮反应、多形性红斑包括Stevens-Johnson综合症、中毒性表皮坏死融解、嗜酸性细胞增多症、口痛、舌痛和结膜炎的报告。 含有过敏反应的报告。 其他 含有肌病和肌无力的报告。 已有面部和四肢水肿的报告。报告的其它反应发生于间歇疗法,包括一流感样综合症-(如阵发性发热、寒战、头痛、眩晕和骨痛)、气促、哮鸣、血压下 降和休克。如果患者不规律地服用利福平或者不规律用药后重新每日服药均可出现“流感样综合症”。
3禁忌编辑
1、对利福平过敏的患者禁用本品。 2、孕妇尽可能避免使用本品。特别是孕期的前3个月,药物可能危及到胎儿的安全,所以必须仔细权衡对母亲的治疗作用于胎儿安全的利与弊。 3、在孕期的最后几周给药使用本品可导致产后母亲和新生儿出血,此时应加用维生素K 治疗。本品可以进入乳汁,所以使用本品的母亲不能哺乳婴儿。 4、虽然不建议黄疸患者使用本品,但应权衡使用本品治疗的益处与可能会产生的危险。
4注意事项编辑
警告 利福平可导致肝功能障碍。肝病患者和使用利福平及其它肝毒性药物的患者常发生与黄疸有关的致命性疾病。在必要情况下,肝功能损害的患者仅在必需时使用利福 平。而且应谨慎使用,并需要严格的医疗监护。仔细监测这些患者的肝功,特别是应当在治疗前进行血中谷丙转氨酶(SGPT/ALT)和谷草转氨酶(SGOT /AST)的监测,而且治疗期间每2~4周监测一次。如果出现肝细胞损害的征象,应停用利福平。 某些情况下,在治疗早期的细胞水平上,血胆红素过多导致利福平和胆红素在肝排泄途径上的竞争。有报道,胆红素和/或转氨酶中度增加,本质上并不表示要中断治疗;应在重复试验后作出决定并注意其趋势,结合患者的临床情况考虑。 利福平可诱导酶,包括诱导δ-氨基乙酰丙酸合成酶。有报道卟啉症恶化与使用利福平有关。 利福平不用于治疗脑膜炎球菌引起的疾病。 注意事项 一般注意事项 在未证实或强烈怀疑为细菌感染或者预防指征时给患者处方利福平无益处,反而增加产生耐药菌的风险。 治疗肺结核,利福平通常每日给药一次。利福平剂量高于600mg每日一次或者每周两次导致较高的不良反应发生率,包括“流感样综合征”(发热、寒战和不适)、造血系统反应(白细胞减少、血小板减少或急性溶血性贫血)、皮肤、胃肠道和肝脏反应、气促、休克、过敏反应和肾衰。 在一些特殊病例中,可能导致患者肾功能衰竭、血小板减少、紫癫或溶血性贫血,应立即停止使用本品且以后不能再使用。 利福平主要通过胆汁排泄,因此对于肝功能紊乱的患者用药时应特别注意。这样的患者在治疗期间应监测肝功,同时使用低剂量的利福平。此外,对于同时使用本品和异烟肼的肝功能损害患者、老年患者、营养不良者或婴儿,要特别引起注意。 药物使用注意事项 利福平仅用于静脉输注,不能肌肉注射或者皮下注射。 本品不宜与其它药物混合使用,以免药物析出。 配制后的溶液需在4小时之内使用。 药物/实验室相互作用 已报道使用利福平的患者进行KIMS (Kinetic Interaction of Microparticles in Solution)时鸦片制剂的尿过筛试验呈交叉反应和假阳性。确证性试验,如气相色谱法和质谱法将区分利福平和鸦片制剂。治疗浓度的利福平抑制血清中叶 酸和维生素B12的标准微生物测定。因此,应考虑使用另外的方法。也已观察到肝功检查时一过性异常(如血清胆红素、碱性磷酸酶和血清转氨酶升高)以及用于 胆道显影的对比剂胆道排泄减少。因此,应在早晨使用利福平前进行这些检查。 患者信息 应告知患者抗菌药物(包括利福平)仅用于治疗细菌感染,不治疗病毒感染(如常见的感冒)。当用利福平治疗细菌感染时,应告知患者,虽然通常在治疗的初期均感觉好转,但应按照说明书正确使用。未规律或未全程治疗可: (1)降低治疗的有效性; (2)增加细菌产生耐药的可能性,导致以后将不再使用利福平或者其它的抗菌药治疗。应告知患者利福平可使尿液、汗液、痰液和泪液变为浅红色。角膜接触镜(软镜E)可能永久着色。 应告知患者口服或者全身使用激素类避孕药的可靠性可能受影响;应考虑使用另外的避孕措施。 应告知患者若出现下列任何症状应立即就医:发热、无食欲、不适、恶心和呕吐、尿色加深、皮肤和眼睛变为浅黄色、关节疼痛或肿胀。 必须强调规律、全程治疗。 实验窒检查 使用利福平治疗的成人结核病患者应测定基线肝酶、胆红素、血肌酐、全血细胞计数和血小板计数。除非已知或者临床推测会出现并发症,儿童患者并非必 需测定基线值。治疗期问至少应每月监测一次,询问是否出现与不良反应有关的症状。如果需要.所有出现异常的患者均应随访,包括实验塞检查。对于基线值正常 的患者通常不需要常规进行监测毒性的实验室检查。
5药理作用编辑
药理 利福平抑制敏感细胞中DNA依赖的RNA聚合酶活性,尤其抑制细菌RNA聚合酶,但不抑制哺乳动物的酶。已证明,在治疗浓度利福平对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均具有杀菌活性。 对利福平耐药的微生物可能对其它的利福霉素类药物也耐药。 利福平对缓慢和间断生长的结核分枝杆菌具有杀菌活性,对脑膜炎奈瑟氏球菌也有明显活性。 在治疗肺结核时,大量敏感细胞中存在少量耐药细胞能迅速地在数量上占多数。另外,当DNA依赖的RNA聚合酶发生单步骤变异时,肯定产生对利福平的耐药性,因为耐药性可迅速