栓剂的制备方法主要有哪些

‘壹’ 栓剂用什么原料

栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。
栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。一般采用热熔法制备栓剂。
三、仪器和材料
仪器：阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。
材料：可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。
四、实验内容
（一） 甘油栓
1．处方
甘油 8g
干燥碳酸钠 0.2g
硬脂酸 0.8g
蒸馏水 1g

2．制法 取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。
（二） 鞣酸栓
1．处方
每枚用量，g 4枚用量，g
鞣酸 0.2g 0.8g
可可豆脂 适量 适量
2．制法
（1）测空白栓重量（栓模大小）取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂（肥皂醑）的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量（或栓模大小）。
（2）根据药物的置换价，计算可可豆脂的用量
已知鞣酸的置换价为1.6，测得空白栓重量为x，欲制备3枚栓剂，实际投料需按4枚用量计算：
可可豆脂用量，
（3）按（1）所述方法，将计算量的可可豆脂置蒸发皿内，于水浴上加热至近熔化时取下，加入鞣酸细粉，搅拌均匀，近凝时注入已涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却凝固，整理、启模、取出即得。
3．用途 肛门栓剂。局部收敛止血，治疗痔疮。
（三） 醋酸洗必泰栓
1．处方
醋酸洗必泰 0.05g
土温 0.2g
冰片 0.01g
乙醇 0.5mL
甘油 9.0g
明胶（细粒） 2.7g
蒸馏水 加至20.0g
制成阴道栓 两枚
2．制法 取处方量的明胶置称重的蒸发皿中，加蒸馏水20ml浸泡约30分钟，使膨胀便软，再加入甘油，在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达18~20g为止。另取醋酸洗必泰溶于吐温80中，冰片溶于乙醇中，在搅拌下将两液混合后，再加入已制好的甘油明胶液中，搅拌均匀，趁热注入已涂好润滑剂（液体石蜡）的阴道栓模中（共注两枚），冷却、整理、启模即得。
3．用途 治疗宫颈糜烂及阴道炎。
（四） 替硝唑泡腾栓
1．处方
每枚用量
替硝唑 0.25g
聚乙二醇400 1.15g
聚乙二醇6000 0.50g
碳酸氢钠 0.28g
柠檬酸 0.26g
2．制法 将柠檬酸、碳酸氢钠干燥，研细过筛备用。取聚乙二醇400和聚乙二醇6000混合，于水浴上加热熔融。在搅拌下加入替硝唑、碳酸氢钠及柠檬酸，混合均匀乘热倾入模具中，冷却，脱模即得。
3．用途 本品为阴道泡腾栓。
（五）栓剂质量检查
1．重量差异 栓剂重量差异的限度应符合规定：取栓剂10粒，精密称定总量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重比较，超出重量差异的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度规定为：1.0g以下或1.0g时为，1.0~3.0g为 ,3.0g以上为 。
2．融变时限 取栓剂3粒，在室温放置1小时后，参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法（可各加一挡板）检查，出另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化，或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。
实验指导
一、预习要求
1． 掌握可可豆脂的主要理化性质以及在加热熔化时的注意事项。
2． 掌握甘油明胶基质制备时的注意事项。
3． 掌握置换价的计算方法。
4． 参考实验讲义及操作要点，写出实验步骤。
二、操作要点和注意事项
1．制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部要接触水面，使硬脂酸细粉（少量分次加入）与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。化学反应式如下：

产生的二氧化碳须除尽，否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观。也有处方用硬脂酸钠直接和甘油加热混合制备，避免了皂化反应过程，提高了栓剂的质量。
2．甘油栓中含有大量甘油（约90~95%），与皂化产生钠肥皂，两者均具有轻泻作用。
3．甘油明胶由甘油、明胶和水三者按一定比例组成，明胶需先用水浸泡溶胀变软，在加热才易溶解。甘油明胶多用于阴道栓的基质，具有弹性，体温时不熔融，但能缓缓溶于体液中，释出药物。其溶解速度与明胶、甘油和水三者的比例有关，甘油和水的含量高则易溶解。
4．制备鞣酸栓时，可可豆脂水浴加热应严格控制温度勿超过36℃，以免可可豆脂转变晶型，熔点降至23~25℃，不易凝固。鞣酸与可可豆脂搅拌均匀，放冷至近凝固点时，边搅拌边倒入栓模中，栓模应预先冰冷，以便可可豆脂迅速凝固，避免药物沉积于栓模底部。
5．醋酸洗必泰在乙醇中溶解，在水中略溶（1.9:100），吐温80可以使醋酸洗必泰均匀分散于甘油明胶基质中。
6．为保证栓剂含量准确，在制备脂肪性基质栓剂时应考虑药物的置换价。已知置换价，可按下式计算每枚栓剂所需基质得力论用量：

式中：
M —所需基质量
E —空白栓剂的质量
D —每枚栓剂的药量
f —置换价
7．将替硝唑制成阴道泡腾栓，使用后可产生大量泡沫，能增加药物与腔道粘膜的接触，使其渗入到粘膜褶深部，充分发挥疗效。处方中柠檬酸的用量超过理论用量，可使成酸性，有利于杀灭或抑制滴虫与厌氧菌。

‘贰’ 怎样把中药制作成软膏剂和栓剂

软膏剂制备工艺流程：药物的处理---（基质的处理）配制----质检-----（容器的处理）灌装-----封口----包装，软膏剂主要由主药与基质组成，基质有油脂性、乳剂型、水溶性三类，如蜂蜡、吐温-80、甘油明胶等基质。制备方法有研和法、熔和法、乳化法。生产设备有胶体磨、配料锅、多功能制豪机、灌装封口设备。栓剂对基质要求较高，栓剂基质分油脂性、水溶性基质两大类，代表基质有可可豆脂、甘油明胶，制备方法有冷压法、热熔法、

‘叁’ 制备栓剂基质中加入药物的方法有哪些

半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。另外，若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物易于沉降，影响含量均匀度。

故最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。

(3)栓剂的制备方法主要有哪些扩展阅读：

制备栓剂基质的制作原因：

压力显然是新的沉积物聚集的原因之一，但不是最主要的。渗透水对这个过程有重要作用，渗透水会溶解部分水溶性物质，产生空洞。这个过程也起到了增加压力的作用，一些位于地表以下的岩石在黏结过程也受到温度的升高的影响。但是没有巨大的温度变化。

胶凝物质是最常见的石灰石或砂。贝壳、珊瑚等在被压缩后形成石灰石，这个过程很容易进行。被黏结的物质会规则的在其中结晶，在砂岩的方解石基质中常常包裹有沙砾。 由霰石转变的方解石和由方解石转变的白云石，在岩石中结晶的颗粒，通常也可以加快黏结过程。

‘肆’ 甘油栓的制备原理是什么操作时有哪些注意点甘油栓的作用机理是什么

1、甘油栓的制备原理：以甘油、硬脂酸钠、无水碳酸钠、水为原料，按照相应的比例，采用热熔法，在水浴的条件下，使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应，置入子弹头模具中，制得完整光滑的甘油栓。

2、操作时的注意点：水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与无水碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全后，才能停止加热；皂化反应有生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。

3、成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使回成品发生浑浊；注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

4、甘油栓的作用机理：使用时塞入肛门，刺激直肠壁，反射性地引起排便，起到温和通便作用。

(4)栓剂的制备方法主要有哪些扩展阅读：

甘油栓的制备方法（以15粒栓剂的量为例）

1、将1克无水碳酸钠用5毫升水在蒸发皿上完全溶解后，加入40克甘油。

2、再缓慢加入硬脂酸，并随加随搅拌，直至混合液变澄明。

3、倒入事先已预热的栓模内，于室温下放冷，挂掉栓模表面的废弃物，取出子弹头状的甘油栓。

‘伍’ 采用甘油明胶作基质制备栓剂时，栓模上应涂什么作润滑剂

实验十三

栓剂的制备

一、实验目的要求

1
．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。

2
．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。

3
．了解置换值在栓剂制备中的应用。

二、实验指导

1
．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，
其形状和重量根据腔道不同而异。目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。

2
．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与
韧性、无刺激性，熔点应接近体温
(
约
37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或
溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

3
．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。脂肪性基质
有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚
乙二醇类、聚氧乙烯
(40)
硬脂酸酯等。为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂
时栓模应涂以润滑剂。常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、
95
％乙醇
混合制成溶液（三者比例为
1
：
1
：
5
）
；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植
物油、
硅油等。
在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

4
．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性
质选择制法。
目前生产上以热熔法应用最广泛，
水溶性及亲水性基质的栓剂可采
用热熔法。
而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，
热熔法制备栓剂的工艺
流程为：
基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质
检→包装。

5
．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和
基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。

6
．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中
药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；
或先加少量水溶解，
再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；
难溶性固体药物，
一般
应先粉碎成细粉
(
过六号筛
)
混悬于基质中。
能使基质熔点降低或使栓剂过软的药
物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整

‘陆’ 简述空白栓的制备方法

简述空白栓的制备方法：

1、制备时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠 充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

2、皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影 响剂量和美观。

3、成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。

4、注模前应将栓模加热至 80℃左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却， 如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

注意事项

1、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

2、本品性状发生改变时禁止使用。

3、请将本品放在儿童不能接触的地方。

4、儿童必须在成人监护下使用。

5、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

以上内容参考：网络-甘油栓