茶碱鉴别方法的方法名称

A. 氨茶碱的修订

氨茶碱
Anchajian
Aminophylline
[修订]
【鉴别】（1）取本品约0.2g，加水10ml溶解后，不断搅拌，滴加稀盐酸1ml使茶碱析出，滤过；滤渣用少量水洗涤后，在105℃干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对拿友照的图谱（光谱集272图）一致。
【检查】水分取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过8.0%；如为无水氨茶碱，含水分不得过1.5%。
【含量测定】乙二胺取本品约0.25g，精密称定，加水25ml使溶解，加戚好茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于3.005mg的C2H8N2。
无水茶碱照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.12%戊烷磺酸钠溶液（20：80），并消仔槐用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1作为流动相；检测波长为254nm。取茶碱与可可碱各适量，用水-甲醇（4：1）溶解并稀释制成每1ml中含茶碱与可可碱均为0.064mg/ml的溶液，取10μl注入液相色谱仪，理论板数按茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。
测定法 取本品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱0.0916mg的溶液，作为供试品溶液；另取茶碱对照品适量，精密称定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
[增订]【鉴别】（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

B. 二羟丙茶碱的鉴别方法

（1）取本品约1g，置锥形瓶中，加醋酐5ml，加热回流30分钟，放冷，加水50ml，摇匀，用玻棒擦瓶壁，渐有白色结晶性沉淀析出，滤过；沉淀用水适量洗净后，在105℃干燥1小时，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为141-147℃。
（2）取本品约0.1g，加盐酸1ml与氨酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集12图）一致。 酸碱度 取本品0.50g，加水10ml使溶解，加溴麝香草酚蓝指示液5滴，应显黄色或绿色；再加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.20ml，应显蓝色。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加水10ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
氯化物 取本品0.25g．加水5ml与氢氧化钠试液1.0ml，煮沸30秒钟，放冷，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更浓（0.028%）。
有关物质 取本品，加60%甲醇制成每1ml中含30mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别加甲醇稀释成每1ml中含0.45mg的溶液（1）与每1ml中含0.3mg的溶液（2）作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层极卜，以三氯甲烷-无水乙醇-浓氨溶液（90：10：1.5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（2）的主斑点比较，不得更深；如有一点超过，应不深于对照溶液（1）的主斑点。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 不得过0.15%（附录Ⅷ N）。
重金属 取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（1）（pH3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。 方法名称：
二羟丙茶碱原料药—二羟丙茶碱的测定—非水滴定法
应用范围：
本方法采用滴定法测定二羟丙茶碱原料药中二羟丙茶碱的含量。
本方法适用于二羟丙茶碱原料药。
方法原理：
供试品加无水甲酸溶解后，缓缓加醋酐并振摇，苏丹Ⅳ指示液4~5滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液溶液显紫色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算二羟丙茶碱的含量。
试剂：
1. 无水甲酸
2. 醋酐
3.苏丹Ⅳ指示液
4. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
5. 结晶紫指示液
6. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1.苏丹Ⅳ指示液
取苏丹Ⅳ0.5g，加三氯甲烷100mL使溶解。
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
3. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤：
精密称取供试品约0.2g，加无水甲酸2mL使溶解，缓缓加醋酐50mL，振摇3分钟，加苏丹Ⅳ指示液4~5滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显紫色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.42mg的C10H14N4O4。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.13。 【贮藏】 密封，在干燥处保存。
【制剂】 （1）二羟丙茶碱片（2）二羟丙茶碱注射液
【化学成分】 本品为1,3-二甲基-7-（2,3-二羟丙基）-3,7-二氢-1H-嘌呤-2.6-二酮。按干燥品计算，含C1OH14N4O4不得少于98.0%。
【分子式与分子量】 C10H14N4O4 254.25 1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。
3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4．大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。

C. 茶碱怎样提取

茶碱（Theophylline）
茶碱其化学名称为：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物一、 药物简介
平喘药，主要有松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，增强呼吸肌及心收缩力，舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增强肾血流量等作用。广泛应用于支气管哮喘、急性心功能不全，心源性哮喘等临床疾病的治疗。
茶碱是一种生物碱，分子式C7H8NO。存在于茶叶中，为可可碱的异构体。1889年由A.科塞尔发现。含一分子结晶水的茶碱熔点272～274C；能溶于水、乙醇、氯仿，还能溶于碱类、氨水和稀酸中，难溶于乙醚。茶碱经甲基化即生成咖啡碱。

一种从茶碱母液中提取茶碱的方法，包括以下步骤：（1）茶碱的提取：将茶碱母液过则罩滤后加入氯盐溶液；（2）茶碱的富集：将上姿手述溶液用对羟基苯甲醛吸附树脂柱层析吸附，吸附后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩得浸膏；（3）纯化：将浸膏通过氧化铝柱层析，然后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩，浓缩液经冷藏、析晶、过滤干燥，得到茶碱类化合物。本发明通过酸性氯盐溶液浸提、对羟基苯甲醛吸附树脂富集、氧化铝柱层析，结晶四个步骤即可获得大量高品质的茶碱类化合孙册闹物。四个步骤的条件温和，要求低，制备周期短；工艺流程简单，操作简便，对操作人员技术水平要求低，适合工业化推广。

D. 胆茶碱的制备

方法名称： 胆茶碱的测定—中和滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定胆茶碱的含量。
本方法适用于胆茶碱。
方法原理： 供试品加水与氨试液后，置水浴上缓缓加热，使溶解，精密滴加硝酸银滴定液（0.1mol/L），振摇后，继续至水浴上加热15分钟，放冷至5-10℃，20分钟后，用垂熔玻璃漏斗滤过，残渣用水洗涤，加硝酸使成酸性后，放冷，加硫酸铁铵指示液，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，记录硝酸银及硫氰酸铵滴定液的使用量，计算，即得。
试剂： 1. 水（新沸放置至室温）
2.硝酸银滴定液（0.1mol/L）
3. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）
4. 荧光黄指示液
5.硫酸铁铵指示液
6.基准氯化钠
7.硫氰酸铵
8.环糊精
9. 碳酸钙
10.硝酸
11. 氨试液
试样制备： 1.硝酸银滴定液（0.1mol/L）
配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。
标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。
2. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）
配制：取硫氰酸铵8.0g，加水溶解成1000mL，摇匀，即得。
标定：精密量取硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL，用本液滴定至溶液微显淡棕红色；经剧烈振摇后仍不褪色，即为终点。根据本液的消耗量计算本液的浓度，即得。
3. 荧光黄指示液
取荧光黄0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得。
4.硫酸铁铵指示液
取硫酸铁铵8.0g，加水100mL使溶解，即得。
操作步骤： 精密称取供试品0.25g，供试品加水50mL与氨试液8mL后，置水浴上缓缓加热，使溶解，精密滴加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20mL，振摇后，继续至水浴上加热15分钟，放冷至5-10℃，20分钟后，用垂熔玻璃漏斗滤过，残渣用水洗涤3次，每次10mL，合并滤液与洗液，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3mL，放冷，加硫酸铁铵指示液2mL，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，记录消耗硝酸银及硫氰酸铵滴定液的体积数（mL），每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于28.33mg的胆茶碱（C12H21N5O3）。即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.441。

E. 茶碱的鉴别方法

(1) 取该品10mg，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色的残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
(2) 取该品约50mg，加氢氧化钠试液1ml 溶解后，加重氮苯磺酸试正宴液3ml ，应显耐咐红色。
(3) 取该品约10mg ，溶于5ml 水中，加氨－氯化铵缓冲液（昌清纯pH8.0 ）3ml ，再加铜吡啶试液1ml ，摇匀后，加三氯甲烷5ml ，振摇，三氯甲烷层显绿色。
(4) 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。

F. 茶碱/茶叶碱/水合茶叶碱 有什么作用茶叶碱原料产地哪里有

茶碱 CAS:58-55-9 化学名称：亚硫酸氢钠甲萘醌 分子式：C11H9O2NaSO3?3H2O 分子量：33029 茶碱 含量：99％ 包装规格：25公斤箱 外观：白色至浅黄色结晶粉末 熔点：121-124度 (茶碱) 溶解性：茶碱极易溶解于水 功能和用途：茶碱在动物肝脏内参与凝血酶的合成，促进凝血酶原的形成，加速凝血，维持正常的凝血时间。作为动物生长发启坦育不可缺少的营养性添加剂，在动物的日粮中需要添加一定量的维生素K3。 (茶碱) 茶碱为最常用的茶碱类平喘药。 1.松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管 黏膜的充血和水肿； 2.小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率； 3.扩张冠状动脉和外周血管； 4.增加肾血流量，提高肾脏滤过率具有利尿作用。 贮存：避光、避潮... 茶碱 原料药指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份 由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。 药剂的有效成分。原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医烂棚药。 原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有 机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、等）。 天然化学药按其来源，也可分为生物化学药与植物化学药两大类。抗生素一般系由微生物发酵制得，属于生物化学范畴。近年出现的多种半合成抗生素，则是生物合成和化学合 成相结合的产品。原料药中，有机合成药的品种、产量及产值所占比例最大，是化学制药工业的主要支柱。原料药质量好坏决定制剂质量的好坏，因此其质量标准要求很严，世界各国对于其广泛应用的原料药都制订了严格的国家药典标准和质量控制方法。 原料药与药物制剂的关系：具体的原料药加工后——药物制剂；原料药的称呼主要相对于制剂来说的；以化学加工手段获得的原料为主，供应生产成品药的原料；比如注射用硫酸头孢匹罗是药，那么头孢匹罗就是原料药。 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。 茶碱（Theophylline） . 别名为：二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌呤;水合茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤;1,3-二甲黄嘌呤 英文名称: Theophylline 英文别名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h- purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin CAS号: 58-55-9 质量标准: cp 分子式: C7H8N4O2 分子量: 180.16 EINECS号: 200-385-7 危险品标志:Xn,T,F,Xi 危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 安全说明:7-16-36/37-45-36-26 危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3 性质：熔点: 271-273 °C 闪点:11 °C 储存条件: 2-8°C 溶解度: 0.1 M HCl: soluble 水溶解性:8.3 g/L (20 ºC) 外观:白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。 溶解性质：常温下溶于水 (1：120)、乙醇(1：18)、氯仿(1：86)、氢氧化碱液、氨水、稀和稀硝酸中，微溶于。 茶碱的生产方法 (1)1，3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基饥旁则脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应，制得茶碱粗品，经热水重结晶、活性炭脱色得成品。 (2) 以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料，经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品，再重结晶而得。 鉴别茶碱 (1) 取本品10mg，加1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色的残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。 (2) 取本品约50mg，加氢氧化钠试液1ml 溶解后，加重氮苯磺酸试液3ml ，应显红色。 (3) 取本品约10mg ，溶于5ml 水中，加氨－氯化铵缓冲液（pH8.0 ）3ml ，再加铜吡啶试液1ml ，摇匀后，加5ml ，振摇，层显绿色。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。 检查茶碱 (1) 酸度,取本品0.10g ，加热水25ml溶解后，加甲基红指示液1 滴与氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ，应显黄色。 (2)有关物质,取本品，加－甲醇(6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加－甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对 照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶ＧＦ254 薄层板上，以正丁醇－－－浓氨溶液(4:3:3:1)为展开剂，展开， 晾干，置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 (3) 干燥失重,取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过 9.5％；如为无水茶碱，减失重量不得过 0.5％（附录Ⅷ L）。 (4)炽灼残渣,不得过 0.1％。 茶碱含量测定 取本品约0.3g，精密称定，加水50ml，微温溶解后，放冷，加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25ml，再加溴麝香草酚蓝指示液1ml ，摇匀，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶 液显蓝色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02mg的C7H8N4O2。

G. 氨茶碱的测定

方法名称： 氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。
方法原理： 乙二胺：取本品适量，加水使溶解后，加入茜素磺酸钠指示液，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色，读出硫酸滴定液的使用量，计算，即得。
无水茶碱：取上述滴定后的溶液，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）后，振摇，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，读出氢氧化钠滴定液使用量，计算，即得。
试剂： 1. 水（新沸放置至室温）
2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
3. 硫酸滴定液（0.05mol/L）
4. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）
5.茜素磺酸钠指示液

H. 茶碱是什么

茶碱可使平滑肌张力降低，呼吸道扩张；可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放，气道平滑肌松弛；抑制钙离子由平滑肌内质网释放，降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。

茶碱对平滑肌的松弛作用较强，但不及β受体激动剂。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，茶碱在3类致癌物清单中。

(8)茶碱鉴别方法的方法名称扩展阅读：

注意事项

吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。

茶碱血浆浓度高于20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。茶碱浓度高于40μg/ml时，可出现发热、失水、惊厥等。

I. 什么是茶碱

茶碱 theophylline
C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。
茶碱系列:8-苄基茶碱
化 学 式：C14H14NO2
分 子 量：270.2
规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。
性 状：白色或黄白色结袜尘晶粉末。几乎无味。
茶碱
Theophylline
Cas号 【58-55-9】
分子式 C7H8N4O2
分子量 180.16
别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤
1,3-Dimethylxanthine
2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine
3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine
分子式
性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。
熔点：270-274℃
质量标准
外观Appearance 白色结晶粉末
红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配
熔点Melting point 270°C - 274°C
纯度Purity >99.0% (中和滴定)
DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明
用 途：主治哮喘病。
贮 藏：密封,避光保存。
茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。
茶碱的主要作用有：
放松支气管平滑肌
positive inotropic effect
positive chronotropic effect
降低血压
增加肾血流
一些消炎作用
The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin
茶碱在治疗方面主要应用在：
chronic obstructive diseases of the airways
chronic obstructive pulmonary disease COPD
支气管哮喘
茶碱
1、多索茶喊好洞碱的合成方法
2、多索茶碱的制备方法
3、高含量茶碱控释剂制备方法
4、天然茶碱的生产工艺
5、新药多索茶碱的合成方法
6、一种茶碱缓释剂的制造方法
茶碱类药物有几种？各有什么特征？
迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。
（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。
（2）喘定（甘油茶碱，二羟郑枯丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。
（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。
（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。
（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。
（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。
茶碱药物毒理
茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。
茶碱中毒
（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。
（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。
婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。
有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。
血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。
急救处理
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法。
1.清除毒物
（1）口服中毒者尽早洗胃，洗胃液可用1：5000高锰酸钾溶液；导泻，大量输液，酌用利尿剂，促使毒物排泄。
（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；树脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快。
（3）反复大剂量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍。
2.对症治疗
（1）腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg；也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。
（2）兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。
（3）心律失常应根据具体类型选用药物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊乱用维拉帕米，也可用普罗帕酮等。
（4）低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。
（5）吸氧。
3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。
饮茶也会醉
茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。
其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。
喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。
而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。

J. 茶碱怎样从植物中萃取出来

专顷枝者利名称：一种茶碱分子表面印迹材料的制备方法
技术领域：
本发明涉及分子印迹聚合物，具体涉及一种茶碱分子表面印迹材料的制备方法。
背景技术：
生物碱是一大类含氮的天然有机化合物，广泛存在于很多种植物组织中，大多具有较复杂的氮杂环结构，具有显着的生理活性与药理活性，比如抗肿瘤、抗炎、抗病毒以及其他药学功能。生物碱在医药学领域具有十分重要的应用价值和巨大的应用潜力，随着各类生物碱市场需求量的迅速增加，科学高效地从植物中提取、分离与纯化生物碱，已成为备受关注的科学技术。目前，一般采用溶 剂萃取法从植物组织中提取生物碱，比如超声波辅助萃取法、微波辅助萃取法、超临界流体萃取法及加压溶剂萃取法等。然而，由溶剂萃取法所得到的生物碱粗提取液，其成分十分复杂，可能同时存在多种生物碱，并含有大量的杂质物质，对生物碱提取液进行进一步的分离与纯化，以得到一定纯度的目标生物碱物质，这是从植物体组织中获得生物碱技术的关键所在。目前分离与纯化生物碱的方法主要有液-液(有机溶剂)萃取法、固体吸附剂吸附法、高速逆流色谱分离法、其他各种色谱分离技术和分子印迹固相萃取法。各种方法相比较，以分子印迹聚合物为固体萃取剂的分子印迹固相萃取法，由于分子印迹聚合物对模板分子具有特异的识别选择性和优良的结合亲和性，而且固体萃取剂可再生与循环使用，高效、成本低又绿色环保，在生物碱的分离与纯化领域，分子印迹固相萃取法极具发展前景。茶碱是存在于茶叶等植物中的一种生物碱，有刺激呼吸系统与神经中枢系统的功能，对胃肠道系统和泌尿系统也有刺激作用，具有重要的药用价值。如上所述，与其它生物碱一样，目前从茶叶等植物中提取茶碱的方法仍以有机溶剂萃取法为主，而从粗提取液中分离茶碱，基于分子印迹固相萃取法的优点，近年来，人们在制备咖啡因分子印迹聚合物方面已开展了一些研究，但所采用的制备印迹聚合物的方法大多为传统方雀薯法。制备分子印搭帆迹聚合物的传统方法是包埋法，该方法具有以下缺点:所制得的是块状印迹聚合物，印迹效率不高；粉碎、研磨及筛分获得印迹聚合物微粒的过程，流程繁杂；而且不少印迹空穴遭到破坏，致使颗粒内印迹空穴数目有限，对模板分子(离子)结合性能不高；另外，由块状印迹聚合物为前驱体所获得的微粒，基质较厚，空穴的孔道较深，模板分子扩散阻力大，传质速度较慢，不易与识别位点结合。为有效地克服上述缺点，需要对现有分子印迹聚合物的制备方法进行改进，以提