⑴ 卡托普利(captopri)的巯基与血管紧张素转化酶的锌离子
一、卡托普利 10mg 化学名 1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸 ,分子式:C9H15NO3S,分子量:217.29
二、物理性质
熔点 :104-108 °C (lit.)
比旋光度 :-129.5 º (c=1, EtOH)
沸点 :427.0±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.2447 (rough estimate)
折射率 :-127.5 ° (C=1.7, EtOH)
三、白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭,味咸。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷或氯仿,溶于水,不溶于乙醚或己烷。其晶形有两种,为同质异晶体,熔点106℃(稳定型)和熔点84~86℃(不稳定型);或熔点87~88℃,再固化,第二熔点104 105℃。
⑵ 托卡普利的药理作用及应用注意事项
应该是卡托普利,为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂。
其药理作用为:主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。
用药注意
1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。
2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。
3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应用药物治疗。
4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。
5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。
6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。
7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;
11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
⑶ 卡托普利价格不一样质量有啥区别
质量都一样。
卡托普利价格不一样但治疗效果相同。药品还会牵涉到医保限价、地区差异以及医院等级,所以价格的差异比较大。卡托普利片常用国产规格剂型为25mg,100片/盒,价格在3至30元不等。
卡托普利是第一代血管紧张素转化酶抑制药,在体内以高度亲和力可逆性地结合到转换酶的活性中心,使之不能将血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ,而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统.同时抑制缓激肽及去甲肾上腺素的释放,降低抗利尿激素水平,减轻水钠潴留,增强其降压作用。
⑷ 常州出的卡托普利区别
没有区别。常州出的卡托普利由于和正常的是一致的,因此并没有区别。常州,简称“常”,别称龙城,江苏省辖地级市,长江三角洲中心区城市。
⑸ 卡托普利片的性状
本品为白色划痕压制片。
⑹ 卡托普利的药物分析
方法名称: 卡托普利原料药—卡托普利的测定—氧化还原滴定法
应用范围: 本方法采用滴定法测定卡托普利原料药中卡托普利的含量。
本方法适用于卡托普利原料药。
方法原理: 供试品加水溶解后加稀硫酸,再加碘化钾与淀粉指示液,用碘酸钾滴定液滴定至溶液微蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算卡托普利的含量。
试剂:
1. 碘化钾
2. 碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)
3. 稀硫酸
4. 淀粉指示液
仪器设备:
试样制备:
1. 碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)
配制:取基准碘酸钾,在105℃干燥至恒重后,精密称取3.5667g,置1000mL量瓶中,加水适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
2. 稀硫酸
取硫酸57mL,加水稀释至1000mL。
3.淀粉指示液
取可溶性淀粉0.5g,加水5mL搅匀后,缓缓倾入100mL沸水中,随加随搅拌,继续煮沸2分钟,放冷,倾取上层清液,即得,本液应临用新制。
操作步骤: 精密称取供试品约0.3g,加水100mL,振摇使溶解,加稀硫酸10mL,再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2mL,用碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)滴定,至溶液显微蓝色(保持30秒不褪色),并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于21.73mg的C9H15NO3S。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.104。
⑺ 卡托普利片(开博通)和卡托普利片有什么区别
楼上说的都很正确。
假如有了高血压,你应该做些什么?(应该怎样降血压?)
随着经济的发展,社会的进步,生活水平的提高,人们的物质生活发展远远地超过了健康意识的发展水平,使得高血压病症已经成了我们今天患病人群庞大的普遍疾病。
高血压西药降压是人们无奈的选择,是没有办法的降压方法,因为有的药物副作用很大,患者身患其他疾病,有的脏器已经存在问题,有的时候血压很高,选择降压药物可能是一种以损害其他内脏器官为代价的降压方法,甚至是一种破坏性的治疗方案,选择用药一定值得我们注意。
六味黄酮茶,是国家发明专利降血压的食品茶,全部选用的是由国家规定的药食同源的中草药,没有任何副作用,建议试用为好,因为引发高血压的因素很多,每个患者的个体差异性也很大,并不是所有的药物对每个患者都会有作用。如果试用后有很好的降压作用,那喝一生的茶总比吃一辈子的药好,如果没有作用,再选择西药也不会有什么损失,这也是给自己一个避免用药副作用的机会。
由于人们对高血压的认知程度不尽相同,有的人不理不踩,不能引起重视;有的人视若猛兽,心慌意乱。从高血压引发的并发症来说,高血压是一种不可小视的病症。从控制血压、尤其上预防高血压疾病来看,也是一件比较简单的事情。
由于我们过去的生活习惯和饮食习惯不是很适合自己的身体情况,所以,我们有了高血压的症状或者病症;那么,我们就必须对过去的习惯进行有效的改变和调整,以达到健康的目的。如果我们今天注意自己的一些饮食和生活习惯,那肯定将影响着我们明天的健康状况。
已经有了高血压病症的患者,没有必要进行恐慌,应该根据自己的情况进行认真分析,找出自己饮食和生活方面能引发高血压病的原因,并认真进行调整。
治疗高血压的方法在没有突发的情况下应该是循序渐进式地进行调整和治疗,一是调整自己的习惯,二是注意运动锻炼,三是进行保健调节,四是用些偏方调理,五是用点中药治疗,六是没有办法的情况下再用西药进行降血压;用西药是人们无奈的选择,是没有办法的办法,因为降压药的副作用一般都是很大的,会对人体其他脏器造成更大的伤害。
1、饮食。我们每餐的食物都是药品,只要我们合理进行组方,都可以起到预防和控制的效果。许多高血压患者超重或肥胖,如果你是这样,饮食控制至关重要。如何控制饮食可以请教医生,他会根据你的具体情况做出个体化处置。当你的体重降低,血压常自动伴随着下降。超重是冠心病等许多疾病的危险因素,减肥可减少许多其他相关疾病的危险而使你保持健康。酒类饮品营养成分很低但却提供大量热量,如果要减肥应该戒酒。限制盐的摄入会有助于降低血压,因此应该避免食用腌制食品,减少每日食盐摄入量(应控制在6克以下),平日应注意所食用食品的包装说明,特别要注意食盐的含量。全面注意动物脂肪、动物内脏、油炸食品的食用。
2、运动。生命在于运动,运动是最经济、最方便、最简单、最轻松的控制血压的方法。不要害怕运动,要让运动成为我们生活中的组成部分。运动是减肥和保持合适体重的重要方法。运动需要控制运动量,一定要做有氧运动。
3、药物治疗。虽然治疗性的行为方式改变可降低血压,但是多数患者最终还要药物治疗。药物治疗可控制绝大多数患者的高血压,引发高血压的因素很多,每个患者的个体差异性也很大,因此每个人对药物的反应不同,对多数人效果好的药物,对部分人群可能是没有效果的。因此我们要同医生进行合作,可能需要一段时间才能摸索出对自己最为合适的药物及剂量。
治疗高血压在多数患者并不困难。但对少数患者而言可能需要很长的时间和花费很大的力气,这需要医患双方的耐心。一些患者高血压本身没有症状,但降压药物的副作用反而可能使患者感到不适,这可能需要医生更多的耐心指导,使患者了解服药的重要性。一些患者在血压控制良好以后可能会减少用药,但对绝大多数高血压患者而言服药是终生的,不能完全停药。
怎样选择降压药
引发高血压的因素很多,每个患者的个体差异性也很大,用药不能套用别人的方法。研究发现,一种药物对部分患者有效,而对另外一部分病人也许并不适宜。此外,患者为自己选用降压药物时,还要根据自己的病情(有无心、脑、肾并发症)、血压的高低、年龄以及既往用药效果、副作用等诸多因素来考虑最佳治疗方案。
一、有显着的降压效果。用药后如能稳定且长时间地将血压控制在 18.7/12.7千帕(140/95毫米汞柱)以下,即可称为疗效明显。至于血压最低降到什么程度,目前多数学者认为应将血压降到病人能够耐受的水平为宜。当然,对于高龄患者,或者屡犯心绞痛、脑供血不足或肾功能不全者,降压不宜过快、过低,否则会加重上述脏器的损伤。
二、药物不良反应较小。实践表明,多数降压药物均会给患者带来不同程度的不良反应,常见的有血脂升高、咳嗽、鼻塞、多毛、直立性低血压、精神抑郁、水钠潴留(浮肿)、性功能减退等。由于高血压的治疗需要长期、甚至终生用药,在选用降压药物时,应尽量避免不良反应较多、较大的药物。选择合并用药,可以减少单一药品对某一单个内脏器官造成损害,达到分散副作用的目的。
三、服药方式简便。某些降压药物虽然效果显着,但一日之中需多次服药,这对于工作繁忙、经常出差、行动不便的中年患者是非常不利的。因此,近些年来,长效降压药(每日只需服一次即可控制全天血压)接踵问世,为高血压患者带来许多方便。
四、药物价格不可过高。从经济角度而论,选择价廉物美的降压药也应作为选药的条件之一。有的新药的研发成本没有收回,价格相对较高,其实作用也相差无几,尽量进行对比选择。
五、药物来源要方便。需长期服药的高血压患者应选择药源丰富,不会轻易供应不上的药物。就地取材才是上策。
目前完全符合上述五条标准的降压药物并不多,暂且认为只要符合第一、二条的药物,便基本可称之为“降压良药”了。
最后提醒:
好像我们所有人包括患病的人都有一个定向的思维:只要得病了,首先考虑我们到那个医院?我该用什么药?其实有的病根本没有必要去医院,很多的小病根本没有必要用药,就是有的大的病在考虑用药的同时,也要考虑改变我们以前的生活习惯和饮食习惯对大病是非常有帮助的。
高血压患者选择用药是正确的,但不能只把注意力集中在药品之上,尤其是年轻的初发病的高血压患者,要积极选择食疗、茶疗、保健、运动、锻炼等方法,可能是最好的治疗方法。
对于发病时间长的患者,用上面说的这些方法作用和效果不能让人完全满意,但这些方法却没有任何副作用,我们选择这些方法能起到多大的作用,就会减少多大的副作用侵害,进行综合防治也是减少副作用的好方法。
⑻ 如何控用最简单的化学原料合成卡托普利制卡托普利的光学纯度
先形成酰胺碳氮键,后完成2S与2R构型化合物分离。化学收率较高 产物光学纯度好,对环境的污染小等优点,是一个具有良好应用前景的卡托普利的制备途径,先形成酰胺碳氮键,后完成2S与2R构型化合物分离。
⑼ 高中化学选修五 66页 学与问。如何以2-甲基丙烯酸为原料,制取卡托普利。过程四步,请附上详细过程。谢谢
国内卡托普利的生产路线主要是硫代乙酸法,即由甲基丙烯酸经与硫代乙酸缩合,生成的侧链酸经酰氯化、缩合、分拆、脱乙酰基等反应制得卡托普附图溴代甲基丙酸法的合成路线利。
此路线的缺点是环境污染严重:反应中所用硫代乙酸是由乙酐与硫化氢作用而得,而硫化氢是对人体有害的气体,生产上外漏的硫化氢以及产生硫化氢的残液都对环境造成严重的污染;中间体硫代乙酸及侧链酸的毒性也较大,且有一种令人讨厌、难以去除的气味。
鉴别
(1)取本品约25mg,加乙醇2ml溶解后,加亚硝酸钠结晶少许与稀硫酸10滴,振摇,溶液显红色。
(2)取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,加甲醇适量溶解,再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。
照卡托普利二硫化物项下的色谱条件,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上内容参考:网络-卡托普利
⑽ 卡托普利的化学结构
卡托普利(开博通)于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作为一只历史悠久的普利类降血压老药,价格低廉,能为国内众多低收入病人所接受,也是临床医生的首选药品之一,适用于治疗各种类型高血压,但不宜用于肾性高血压。