Ⅰ 低分子量肝素的用法和用量
【制剂及其特点和用法】(1)达肝素钠(法安明、吉派啉),Dalteparin Sodium(FRAGMIN)平均分子量为5000。体外抗Xa/Ⅱa活性比值为2.2:1。皮下注射生物利用度约90%。静脉注射3分钟起效,t1/2约为2小时;皮下注射后2~4小时起效,t1/2为3~4小时。 用于:①治疗急性深静脉血栓:皮下注射200U/kg,每日1次,一日用量不超过18000U。出血危险性较高的患者可给予100U/kg,一日2次。使用本品同时可立即口服维生素K拮抗剂,联合治疗至少持续5天。②预防术后深静脉血栓的形成:术前1~2小时皮下注射2500U,术后12小时注射2500U,继而每日1次,每次注射2500U,持续5~10天。③不稳定性心绞痛和非ST段抬高心肌梗死:皮下注射120U/kg,每日2次,最大剂量为每12小时10000U,用药持续5~10天。持续同时使用低剂量阿司匹林(70~165mg/d)。④血液透析和血液过滤期间预防凝血:慢性肾衰竭,无已知出血危险可快速静脉注射30~40U/kg,继以每小时10~15U/kg,静脉输注;急性肾衰竭有高度出血危险者,快速静脉注射5~10U/kg,继以每小时4~5U/kg静脉滴注。 (2)依诺肝素钠(克赛),Enoxaparin Sodium(CLEXANE),ATC编码BO1AB05,分子量3500~5500。体外抗Xa/Ⅱa活性比值约4:1。皮下注射后生物利用度接近100%,tmax为3~5小时。主要在肝脏代谢,肾脏以原形清除约10%,肾脏总清除率为40%。 用于:①治疗深静脉血栓:每日1次,皮下注射150U/kg,或每日2次,每次100U/kg。疗程一般为10天,并应在适当时候开始口服抗凝剂治疗。②预防静脉血栓栓塞性疾病:外科患者有中度的血栓形成危险时,皮下注射2000U或4000U,每日1次,首次注射于前2小时给予;有高度血栓形成倾向的外科患者,可于术前12小时开始给药,每日1次,每日4000,皮下注射;内科患者预防应用,每日1次皮下注射4000U,连用6~14天。③治疗不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死:每日100U/kg,12小时给药1次,应同时应用阿司匹林,一般疗程为2~8天。④防止血液透析体外循环的血栓形成:100U/kg,于透析开始时由动脉血管通路给予。 (3)那曲肝素钙(低分子肝素钙,速碧林,立迈青,博璞青),Nadroparin Calcium(Low-Molecular-Weight Heparins-Calcium,Fraxiparin Calcium),ATC编码 BO1AB06,均分子量为3600~5000。体外抗Xa/Ⅱa活性比值为4:1。皮下注射生物利用度接近100%,tmax为3小时,经肾脏以少量代谢的形成或原形清除。t1/2约3.5小时。 用于:①治疗血栓栓塞性疾病:皮下注射,每次可根据患者的体重范围按0.1ml/10kg的剂量,间隔12小时注射,治疗的时间不应超过10天。除非禁忌,应尽早使用口服抗凝药物。②预防血栓栓塞性疾病:皮下注射。普外手术每日1次,每次0.3ml,通常至少持续7日,首剂在术前2小时用药;骨科手术使用剂量应根据患者的体重进行调节,每日一次,至少持续10日,首剂于术前12小时及术后12小时给予。③血液透析时预防凝血:通过血管注射。透析开始时通过动脉端单次给药,体重<51kg,每次0.3m;体重在51~70kg,每次0.4ml;体重>70kg,每次0.6ml。
Ⅱ 依诺肝素钠注射液的用法用量
预防静脉血栓栓塞性疾病,治疗深静脉栓塞,治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死时应采用深部皮下注射给予依诺肝素;血液透析体外循环时为血管内途径给药;对于ST段抬高性急性心肌梗死,初始的治疗为静脉注射,随后改为皮下注射治疗。本品为成人用药禁止肌肉内注射每毫升注射液含10000 Axa IU,相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100 AxaIU。皮下注射技术:根据患者体重可调整依诺肝素的注射剂量,注射前需将多余量排出,而在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。只用于治疗ST段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术;通过静脉通路给予依诺肝素,不能与其他药物混合或同时注射。为避免依诺肝素与其他药物混合,应在给予依诺肝素的前后,使用足量的生理盐水或葡萄糖溶液冲洗静脉通路以清除其他药物,依诺肝素和0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液合用是安全的.初始3000AxaIU的静脉给药对于初始3000AxaIU的静脉给药,用预填充的依诺肝素,注射器内保留3000AxaIU (0.3ml),排出多余的液体。可将3000AxaIU的剂量直接注射入静脉血管内。冠脉血管成形术的额外静脉负荷剂量如果最后一次皮下给药在囊球扩张前8小时以上,冠脉血管成形术患者需要额外的30AxaIU/kg静脉给药。为了确保该小注射量的准确性,推荐稀释药物至300AxalU/ml。为了得到300AxaIU的溶液,使用6000AxaIU的预填充依诺肝素钠注射液,推荐使用50ml输液袋【使用例如生理盐水(0.9%)或5%葡萄糖溶液】进行如下操作用注射器从输液袋中取出30ml溶液弃除。注入全部6000AxaIU依诺肝素钠预填充注射液到剩余20ml溶液的输液袋中。轻轻混合输液袋中药物.用注射器吸取所需的稀释液用于静脉注射。稀释完全后,根据如下公式计算【稀释体积ml=患者体重kg*o.l】或用下表得出所需注射液的体积。推荐在使用前制备稀释液。 一般建议由于肝素有诱导血小板减少症(HIT)的风险,因此治疗期间需常规检测血小板计数。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病。当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术),本品推荐剂量为2000 AxaIU (0.2 ml)或4000 Axa IU (0.4 ml)每日一次皮下注射。在普外手术中,应于术前2小时给予第一次皮下注射,当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术),本品推荐剂量为术前12小时开始给药,每日一次皮下注射4000 Axa IU (0.4 ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时,应特别注意给药间隔,见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期,若患者有静脉栓塞倾向,应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中,连续3周每日一次给药4000 AxaIU是有益的。在内科治疗患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病。低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000 Axa IU (0.4 ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止,最长为14天。治疗深静脉栓塞,伴有或不伴有肺栓塞,临床症状不严重任何不确定的深静脉血栓应通过适当的检查尽快确诊。用法和剂量依诺肝素钠可用于皮下每日一次注射150 AxaIU/kg或每日两次100 AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时,推荐每日两次给药100 AxaIU/kg。在体重高于100kg或低于40kg的患者中,依诺肝素的剂量尚无评价。对于体重100kg的患者,依诺肝素的疗效可能轻微降低。对于体重低于40kg的患者,出血的风险可能增加。对于这些病人必须进行特殊的临床监测。深静脉血栓治疗期间:除非有禁忌,依诺肝素钠应尽早替换为口服抗凝药治疗。依诺肝素治疗应该不超过10天,包括达到口服抗凝药治疗效果所需时间,除非不能达到目的(见4.4部分使用注意事项:血小板监测)。因此应尽早使用口服抗凝药治疗。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗。皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100 AxaIU/kg,每12小时给药一次,应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325 mg )。一般疗程为2至8天,直至临床症状稳定。用于血液透析体外循环中,防止血栓形成。推荐剂量为100 AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者,应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50 Axa IU/kg或单侧血管通路给予75 AxaIU/kg。应于血液透析开始时,在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而,当出现纤维蛋白环时,应再给予50至100 AxaIU/kg的剂量。与溶栓剂连用或同时与经皮冠状动脉介入治疗(PCI)联用,治疗急性ST段抬高型心肌梗死在初始静脉给予3000AxaIU后的15分钟内皮下给药100AxaIU/kg,随后每隔12小时皮下注射一次100AxaIU/kg(最初两次皮下注射剂量最大为10000AxaIU)首剂依诺肝素应在溶栓治疗前15分钟至溶栓治疗(无论是否有纤维蛋白特异性)后30分钟之间给予。推荐疗程为8天,或使用至出院(未到8天)。合并用药:应在症状出现后尽早给予阿司匹林,维持剂量为每日口服75至325mg,至少30天,除非有其他指征。行冠脉血管成形术患者如果最后一次依诺肝素皮下注射是在球囊扩张前不到8小时,则不需再次给药。如果最后一次依诺肝素皮下注射是在球囊扩张前8小时以上,则需静脉给予30AxaIU/kg剂量的依诺肝素。为了提高给药剂量的准确性,推荐将药物稀释到300AxaIU/ml(见只用于治疗ST段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术部分的描述)。ST段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术的描述)。75岁或以上的患者,在治疗ST段抬高型急性心肌梗死时不应给与静脉负荷剂量注射。因给与每隔12小时皮下注射75AxaIU/kg剂量(最初两次注射最大剂量为7500AxaIU剂量)。