1. 执业药师考试药学知识二试题附答案(2)
试题二:
一 、 单选题 ( 14 题,共6.02分)
1. 抗铜绿假单胞菌较强的药物是
A.氯唑西林
B.替莫西林
C.阿莫西林
D.美西林
E.哌拉西林
正确答案: E
2. 与丙磺舒联合应用,有增强作用的药物是
A.四环素
B.氯霉素
C.青霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
正确答案: C
答案解析:C
本题考查药物相互作用。丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌,延缓青霉素排泄,从而增加其作用时间。故答案选C。
3. 青霉素类最严重的不良反应是
A.电解质紊乱
B.青霉素脑病
C.菌群失调
D.药疹
E.过敏性休克
正确答案: E
4. 下列哪类药物属于繁殖期杀菌药
A.氨基糖苷类
B.青霉素类
C.氯霉素类
D.多粘菌素B
E.四环素类
正确答案: B
5. 下列哪种属于长效青霉素
A.青霉素V
B.苯唑西林
C.阿莫西林
D.苄星青霉素
E.哌拉西林
正确答案: D
6. 青霉素可杀灭
A.立克次体
B.支原体
C.螺旋体
D.病毒
E.大多数革兰阴性菌
正确答案: C
答案解析:C
本题考查青霉素的抗菌谱。青霉素对G+菌有强大的杀灭作用,对致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体也高度敏感。大多数G-杆菌对青霉素不敏感,对病毒、支原体、立克次体、真菌无效。故答案选C。
7. 下列药物组合有协同作用的是
A.青霉素+螺旋霉素
B.青霉素+四环素
C.青霉素+氯霉素
D.青霉素+庆大霉素
E.青霉素+红霉素
正确答案: D
8. 青霉素的抗菌谱不包括
A.脑膜炎双球菌
B.肺炎球菌
C.破伤风杆菌
D.伤寒杆菌
E.钩端螺旋体
正确答案: D
9. 耐酸耐酶的青霉素是
A.青霉素V
B.氨苄西林
C.双氯西林
D.羧苄西林
E.磺苄西林
正确答案: C
10. 主要作用于革兰阴性菌的半合成青霉素是
A.青霉素V
B.苯唑西林
C.匹氨西林
D.美西林
正确答案: D
11. 治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是
A.青霉素+链霉素
B.青霉素+磺胺嘧啶
C.青霉素+诺氟沙星
D.青霉素+克林霉素
E.青霉素+四环素
正确答案: B
12. 抗菌药物联合用药的目的不包括
A.提高疗效
B.扩大抗菌范围
C.减少耐药性的发生
D.延长作用时间
E.降低毒性
正确答案: D
13. 可替代氯霉素用于治疗伤寒的药物是
A.四环素类
B.氨基糖苷类
C.青霉素类
D.氟喹诺酮类
E.大环内酯类
正确答案: D
答案解析:D
本题考查抗生素的临床应用。氯霉素是具有抑菌作用的广谱抗菌药。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒,治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。喹诺酮类药物,可替代氯霉素作为治疗伤寒的药物,治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。故答案选D。
14. 主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是
A.美西林
B.阿莫西林
C.氯唑西林
D.替卡西林
E.氨苄西林
正确答案: A
答案解析:A
本题考查青霉素类药物的临床作用。氨苄西林临床上用于治疗敏感菌引起的泌尿道感染、伤寒和其他沙门菌感染、G-杆菌败血病、菌痢、细菌性脑膜炎、胆道感染、中耳炎等。美西林抗菌谱与氨苄西林相同,疗效好于氨苄西林,临床主要用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒的治疗。故答案选A。
二 、 配伍题
[15-18]
A.影响叶酸代谢
B.影响胞浆膜的通透性
C.抑制细菌细胞壁的合成
D.抑制蛋白质合成的全过程
E.促进细胞膜合成
15. 磺胺的抗菌机制是
正确答案: A
16. 多粘菌素B的抗菌机制是
正确答案: B
17. 氨基苷类抗生素的抗菌机制是
正确答案: D
18. β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是
正确答案: C
[19-22]
A.影响胞浆膜通透性
B.与核糖体30s亚基结合,抑制蛋白质的合成
C.与核糖体50s亚基结合,抑制移位酶的活性
D.与核糖体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性
E.特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶的活性
答案解析:
19. 利福平的抗菌作用机制
正确答案: E
20. 红霉素的抗菌作用机制
正确答案: C
21. 四环素的抗菌作用机制
正确答案: B
22. 氯霉素的抗菌作用机制
正确答案: D
[23-26]
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
答案解析: C,B,D,E
本组题考查非典型β-内酰胺药物的应用。
氨曲南抗菌范围类似氨基糖苷类,但副作用少,常作为氨基糖苷类的替代品,与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌的作用。亚胺培南属于碳素霉烯类抗生素,该类抗生素是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的,对β-内酰胺高度稳定的一类抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性。克拉维酸属氧青霉烷类广谱β-内酰胺不可逆的竞争性抑制剂。替莫西林对大多数β-内酰胺稳定,对革兰阳性菌缺乏活性,临床主要用于敏感革兰阳性菌所导致的尿路和软组织感染。而阿莫西林为广谱抗生素,对革兰阳性菌作用不及青霉素,但并非作用差。故答案选CBDE。
23. 作为氨基糖苷类的替代品,与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是 正确答案: C
24. 对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是
正确答案: B
25. 对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是 正确答案: D
26. 主要用于革兰阴性菌感染,而对革兰阳性菌作用差的药物是 正确答案: E
[27-30]
A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效
B.对G+、G-球菌,特别是对G-杆菌有效
C.对支原体有效
D.抗菌作用强,对绿脓杆菌、厌氧菌有效
E.耐酸、耐酶、对耐青霉素酶金葡菌有效
27. 青霉素G
正确答案: A
28. 哌拉西林 正确答案: D
29. 苯唑西林 正确答案: E
30. 氨苄西林 正确答案: B
[31-34]
A.用于非典型病原体感染
B.与庆大霉素合用于绿脓杆菌感染时不能混合静脉滴注
C.脑脊液中浓度较高,酶稳定性高,适用于严重脑膜感染
D.肾毒性较大
E.口服吸收好,适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染
答案解析:
31. 头孢噻吩
正确答案: D
32. 阿莫西林
正确答案: E
33. 头孢曲松
正确答案: C
34. 阿奇霉素
正确答案: A
[35-37]
A.庆大霉素
B.链霉素
C.奈替米星
D.妥布霉素
E.小诺米星
答案解析:
B,A,C
本组题考查氨基糖苷类药物的应用。
链霉素为最早用于临床的抗结核病药,但易耐药,应与其他抗结核药联合应用。庆大霉素口服可以用于肠道感染或肠道术前准备。奈替米星对多种氨基糖甙类钝化霉稳定,因而对庆大霉素、西索米星和妥布霉素耐药菌也有较好活性。故答案选BAC。
35. 与其他抗结核病药联合应用的是
正确答案: B
36. 口服可用于肠道感染的药物是
正确答案: A
37. 对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是
正确答案: C
[38-39]
A.甲硝唑
B.磺胺甲恶唑
C.呋喃妥因
D.夫西地酸
E.磺胺米隆
38. 硝基呋喃类
正确答案: C
39. 硝基咪唑类
正确答案: A
[40-43]
A.双氯西林
B.苄星青霉素
C.万古霉素
D.阿莫西林
E.羧苄西林
40. 患者,男,22岁,诊断为风湿热,可选用
正确答案: B
41. 患者,男,45岁,因“咳嗽、咳痰1周,发热2天”入院,诊断为社区获得性肺炎,两次痰培养为金黄色葡萄球菌(MSRA),适合选用的是
正确答案: C
42. 患者,女,65岁,因“反复咳嗽、咳痰10年,气喘2年,再发加重伴发热2天”入院,多次因上述症状住院治疗,诊断为AECOPD,痰培养示铜绿假单胞菌,可以选用 E
43. 患者,女,十二指肠溃疡,幽门螺杆菌(+),
正确答案: D
[44-47]
A.替硝唑
B.万古霉素
C.克林霉素
D.红霉素
E.多粘菌素
44. 对衣原体有效的是 正确答案: D
45. 属于多肽类的慢性杀菌药是 正确答案: E
46. 伪膜性肠炎可用哪种药物治疗 正确答案: B
47. 在骨组织中分布浓度高,可用于骨和关节的感染的是 正确答案: C
[48-51]
A.阿奇霉素
B.链霉素
C.甲硝唑
D.两性霉素B
E.代替他人考试拉宁
48. 对军团菌有效的药物是 正确答案: A
49. 临床常用于治疗结核病的药物是 正确答案: B
50. 抗真菌作用最强的是 正确答案: D
51. 可用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的是 正确答案: E
[52-53]
A.氯霉素
B.青霉素
C.磺胺嘧啶
D.红霉素
E.呋喃妥因
52. 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是
正确答案: C
53. 治疗伤寒、副伤寒的首选药物是
正确答案: A
[54-57]
A.头孢曲松
B.头孢呋辛
C.拉氧头孢
D.头孢唑林
E.头孢吡肟
答案解析:
54. 头孢一代
正确答案: D
55. 头孢二代
正确答案: B
56. 头孢三代
正确答案: A
57. 头孢四代
正确答案: E
[58-61]
A.头孢噻肟
B.头孢哌酮
C.庆大霉素
D.阿莫西林
E.代替他人考试拉宁
58. 血浆蛋白结合率高
正确答案: E
59. 主要经胆汁排泄
正确答案: B
60. 肾毒性大
正确答案: C
61. 有口服剂型
正确答案: D
[62-65]
A.伤寒、副伤寒
B.斑疹伤寒
C.鼠疫、兔热病
D.钩端螺旋体病
E.军团菌病
62. 链霉素用于
正确答案: C
63. 青霉素G用于
正确答案: D
64. 四环素用于
正确答案: B
65. 氯霉素用于
正确答案: A
[66-68]
A.磺胺嘧啶
B.链霉素
C.红霉素
D.鲁米那
E.水杨酸钠
答案解析: A,B,C
本组题考查各药物的体内过程。
链霉素临床用其硫酸盐,在pH7.8的碱性环境其抗菌活性最强。红霉素在酸性环境中会被破坏降效,故同服碳酸氢钠,防止胃酸对其分解。磺胺药物在肝中被乙酰化,其乙酰化物溶解度都不高,尤其在偏酸性的尿液中,口服等量碳酸氢钠,可增加磺胺药及其乙酰化物的溶解度,加速排泄。故答案选ABC。
66. 口服碳酸氢钠,增加其乙酰化代谢物溶解度的药物是
67. 碱性环境可增加其抗菌活性的药物是
68. 同服碳酸氢钠,防止胃酸对其分解的药物是
[69-72]
A.四环素
B.青霉素
C.氯霉素
D.多西环素
E.米诺环素
69. 抑制骨髓造血功能
正确答案: C
70. 可引起可逆性的前庭反应
正确答案: E
71. 影响骨和牙齿生长
正确答案: A
72. 静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味
正确答案: D
[73-76]
A.甲氧苄啶
B.氧氟沙星
C.磺胺嘧啶
D.呋喃唑酮
E.环丙沙星
73. 抗菌增效剂
正确答案: A
74. 口服吸收少,用于肠道感染
正确答案: D
75. 对绿脓杆菌无效的喹诺酮类
正确答案: B
76. 对绿脓杆菌活性良好的药物
正确答案: E
[77-80]
A.磺胺嘧啶
B.磺胺米隆
C.柳氮磺吡啶
D.磺胺甲恶唑
E.磺胺醋酰钠
77. 可用于烧伤及伤后感染
正确答案: B
78. 流行性脑脊髓膜炎首选药
正确答案: A
79. 用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎
正确答案: E
80. 口服难吸收,用于治疗溃疡性结肠炎的药物
正确答案: C
2. 常见的酶活性表示方法有哪些它们各有什么含义,适用哪些场合
1、常见的酶活性表示方法有:U/g酶制剂 、U/mL酶液、U/g。
2、含义:U/g酶制剂表示酶制剂中的酶活大小。U/mL酶液表示液体酶中的酶活大小。U/g鲜重或干重表示材料中的酶活大小。
3、适用场合:酶活力的大小可以用在一定条件下,它所催化的某一化学反应的转化速率来表示,即酶催化的转化速率越快,酶的活力就越高。酶活力的大小可以用在一定条件下每次反应的速度来表示,反应速度愈快,就表明酶活力愈高。用酶活性单位(U,active unit)的多少来表示。
性质须知
按照国际酶学会议的规定,1个酶活力单位是指在25℃、测量的最适条件(指最适pH、温度等)下,1分钟内能引起1微摩尔底物转化的酶量。而术语酶活力指的是溶液或组织提取液中总的酶单位数。
在特定的条件下,1 min能转化1μmol底物的酶量,即1IU=1μmol/min。目前国内外大多数临床实验室常省略国际二字,即将IU简写为U。
3. 一道生物题
错误
天然青霉素
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵:将产黄青霉菌接种到固体培养基上,在25℃下培养7~10天,即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中,通入无菌空;气、搅拌,在27℃下培养24~28h,然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中,通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制:将青霉素发酵液冷却,过滤。滤液在pH2~2.5的条件下,于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取,得到丁酯萃取液,转入pH7.0~7.2的缓冲液中,然后再转入丁酯中,将此丁酯萃取液经活性炭脱色,加入成盐剂,经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂(钠型)而制得。
天然的胰岛素极少,科学家发现胰岛素基因,通过转基因技术(利用限接酶和连接酶的功能)将其导入大肠杆菌内,这就形成了新的物种.这种大肠杆菌能产生大量的胰岛素
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方法差很多
4. 青霉素G的分解是一级反应,已知54℃时分解速率常数为3×10-3 h-1,活化能为85.0 kJ·
k1 = 3×10^(-3) h^(-1),T1 = 54+273 = 327 K,T2 = 25+273 = 298 K,
Ea = 85.0×10^3 J/mol,R = 8.314
带入 阿仑尼乌斯公式,ln (k2/k1) = - Ea / R * (1/T2 - 1/T1)
得 ln [ k2/(3×10^(-3)) ] = - 85.0×10^3 / 8.314 * (1/298 - 1/327)
解得 k2 = 1.431×10^(-4) h(-1)
由于反应为一级反应,
半衰期t1/2 = ln 2 ÷ k2 = ln2 ÷ [1.431×10^(-4)] = 4873.8 h
5. 青霉素钠水溶液遇稀盐酸,即生成白色沉淀;此沉淀能溶解于乙醇、三氯甲烷、乙醚
性状
本品为白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭;有引湿性;遇酸、碱或
氧化剂等即迅速失效,水溶液在室温放置易失效。
本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液状石蜡中不溶。
鉴别
(1)取本品与已知含量的青霉素适量,分别加水制成每1ml中约含50μg的溶液,各取1ml ,加入不少于200 单位的青霉素酶溶液1ml,在37℃灭活1小时后,取灭菌滤纸片,分别用上述溶液浸湿后,用滤纸吸去多余的液体,置摊布金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]的培养基上,在37℃培养约16小时后均无抑菌作用,而用同一方法检查未经青霉素酶灭活的溶液均有抑菌作用。
(2)取本品约0.1g,加水5ml 溶解后,加稀盐酸2 滴,即生成白色沉淀;此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸中溶解。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
(4)本品显钠盐的火焰反应。
如果已做(1)、(2)、(4)项,则(3)项可不做。如果已做(3)、(4)项,则(1)、(2)项可不做。
药物分析
方法名称: 青霉素钠原料药-青霉素钠-高效液相色谱法
应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定青霉素钠原料药中青霉素钠的含量。
本方法适用于青霉素钠原料药。
方法原理: 供试品经水溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长225nm处检测青霉素钠的峰面积,计算出其含量。
试剂: 1. 乙腈
2. 磷酸
3. 0.1mol/L磷酸二氢钾溶液
仪器设备: 1. 仪器
(1)高效液相色谱仪
(2)色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按青霉素钠峰计算应不低于1600。
(3)紫外吸收检测器
2. 色谱条件
(1)流动相:0.1mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至2.5)乙腈=70 30
(2)检测波长:225nm
(3)柱温:室温
(4)流速:1mL/min
试样制备: 1. 对照品溶液的制备
精密称取青霉素对照品适量,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液,摇匀,即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密称取供试品适量,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液,摇匀,即为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
6. 怎样恢复青霉素酰化酶的活性及其保存的方法
去数据库检索。
7. 过氧化物酶活性测定的方法有哪些
实验 48 过氧化物酶活性的测定(比色法)
过氧化物酶是植物体内普遍存在的、活性较高的一种酶,它与呼吸作用、光合作用及生长素的氧化等都有密切关系,在植物生长发育过程中,它的活性不断发生变化,因此测量这种酶,可以反映某一时期植物体内代谢的变化。
一、原理
在有过氧化氢存在下,过氧化物酶能使愈创木酚氧化,生成茶褐色物质,该物质在 470 nm 处有最大吸收,可用分光光度计测量 470 nm 的吸光度变化测定过氧化物酶活性。
二、实验材料、试剂与仪器设备
(一)实验材料
马铃薯块茎。
(二)试剂
1 . 100 mmol / L 磷酸缓冲液 pH6.0 (见附录)。
2 .反应混合液: 100 mmol / L 磷酸缓冲液( pH6.0 ) 50 mL 于烧杯中,加入愈创木酚 28 μl ,于磁力搅拌器上加热搅拌,直至愈创木酚溶解,待溶液冷却后,加入 30 % 过氧化氢 19 μl ,混合均匀,保存于冰箱中。
(三)仪器设备
分光光度计,研钵,恒温水浴锅, 100 mL 容量瓶,吸管, 离心机。
三、实验步骤
1 .称取植物材料 1 g ,剪碎,放入研钵中,加适量的磷酸缓冲液研磨成匀浆,以 4000 r / min 离心 15 min ,上清液转入 100 mL 容量瓶中,残渣再用 5 mL 磷酸缓冲液提取一次,上清液并入容量瓶中,定容至刻度,贮于低温下备用。
2 .取光径 1 cm 比色杯 2 只,于 1 只中加入反应混合液 3 mL 和磷酸缓冲液 1mL ,作为对照,另 1 只中加入反应混合液 3 mL 和上述酶液 1mL (如酶活性过高可稀释之),立即开启秒表记录时间,于分光光度计上测量波长 470 nm 下吸光度值,每隔 1min 读数一次。
四、结果计算
以每分钟吸光度变化值表示酶活性大小,即以 ΔA 470 /[min • g (鲜重) ] 表示之。也可以用每 min 内 A 470 变化 0.01 为 1 个过氧化物酶活性单位( u )表示。
过氧化物酶活性 [u/ ( g • min ) ]=
式中: Δ A 470 ——反应时间内吸光度的变化。 W ——植物鲜重, g 。
V T ——提取酶液总体积, mL 。
V s ——测定时取用酶液体积 , mL 。
t ——反应时间, min 。
8. 固定化酶的制备方法
固定化酶的制备方法有物理法和化学法两大类。
物理方法包括物理吸附法、包埋法等。物理法固定酶的优点在于酶不参加化学反应,整体结构保持不变,酶的催化活性得到很好保留。但是,由于包埋物或半透膜具有一定的空间或立体阻碍作用,因此对一些反应不适用。
化学法包括结合法、交联法。结合法又分为离子结合法和共价结合法。是将酶通过化学键连接到天然的或合成的高分子载体上,使用偶联剂通过酶表面的基团将酶交联起来,而形成相对分子量更大、不溶性的固定化酶的方法.
其中吸附法和共价键法又可统称为载体结合法。 吸附法
利用各种吸附剂将酶或含酶菌体吸附在其表面上而使酶固定的方法。通常有物理吸附法和离子吸附法。
常用吸附剂有活性炭、氧化铝、硅藻土、多孔陶瓷、多孔玻璃等。
采用吸附法固定酶,其操作简便、条件温和,不会引起酶变性或失活,且载体廉价易得,可反复使用。
载体结合法
最常用的是共价结合法,即酶蛋白的非必需基团通过共价键和载体形成不可逆的连接。在温和的条件下能偶联的蛋白质基团包括:氨基、羧基、半胱氨酸的巯基、组氨酸的咪唑基、酪氨酸的酚基、丝氨酸和苏氨酸的羟基。参加和载体共价结合的基团,不能是酶表现活力所必需的基团。以中国首先采用的双功能团试剂“对位-β-硫酸酯乙砜基苯胺”偶联载体和酶为例,载体结合的步骤如下页反应式。
此法曾先后用于3′-核糖核酸酶、5′-磷酸二酯酶和葡萄糖淀粉酶等的固定化。此外酶通过物理吸附或离子吸附于载体制备固定化酶也是常用的方法。
交联法
依靠双功能团试剂使酶分子之间发生交联凝集成网状结构,使之不溶于水从而形成固定化酶。常采用的双功能团试剂有戊二醛、顺丁烯二酸酐等。酶蛋白的游离氨基、酚基、咪唑基及巯基均可参与交联反应。
包埋法
酶被裹在凝胶的细格子中或被半透性的聚合物膜包围而成为格子型和微胶囊型两种。包埋法制备固定化酶除包埋水溶性酶外还常包埋细胞,制成固定化细胞,例如可用明胶及戊二醛包埋具有青霉素酰化酶活力的菌体,可连续水解帤基青霉素,工业生产6-氨基青霉烷酸。
酶经过固定化后,比较能耐受温度及pH的变化,最适pH往往稍有移位,对底物专一性没有任何改变,实际使用效率提高几十倍(如5′-磷酸二酯酶的工业应用)甚至几百倍(如青霉素酰化酶的工业应用)。 特点 吸附 共价链接 包埋 膜限制 制备 简单 难 难 简单 费用 低 高 中等 高 结合力 易变 强 弱 强 损失 有 无 有 无 适用性 广 有选择性 广 非常广 运转问题 高 低 高 高 基质效应 有 有 有 无 溶解度 无 无 有 有 抗微生物特性 无 无 有 有