軟膏劑的定義及常用的制備方法

A. 軟膏劑的制備方法有哪些

軟膏劑的制備方法如下：

1、研和法：適用於基質的熔點較低，葯物對熱不穩定的情況。可溶性葯物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收後再加入油性基質中；不溶性葯物量少時，用適量液體石蠟過植物油研磨後再加入到基質中研合。

2、熔和法：適用於基質的熔點較高，葯物對熱穩定的軟膏的制備。將葯物和基質加熱熔融後混合均勻，然後冷卻凝固即可得到軟膏劑。

3、乳化法：適用於乳劑型軟膏劑的制備。油、水兩相的混合方法有三種：兩相同時摻合，適用於連續或大批量的操作；分散相加到連續相中，適用於含小體積分散相的乳劑系統；連續相加到分散相中，適用於多數乳劑系統，混合過程可引起乳劑的轉型，產生更小的分散相粒子。

4、溶劑法：將葯物和基質分別溶於適宜的溶劑中，然後混合均勻，蒸發溶劑即可得到軟膏劑。

軟膏劑制備的注意事項：

1、研磨葯物：葯物成分通常以粉末或晶體的形式存在，需要通過研磨使其細化，提高其溶解度和均勻分散性。根據葯物成分的特性，選擇適當的研磨方法和工具，如研缽、研釘等。在研磨的過程中，要注意控制研磨的時間和強度，避免產生過多的熱量，以免影響葯物的穩定性。

2、選擇設備：應選擇適當的設備，常用的設備包括攪拌機、加熱設備、過濾器等。這些設備應符合葯品生產規范，並且要保持清潔和良好的工作狀態。在使用之前，需要對設備進行洗滌和消毒，並定期進行維護和檢查。

3、溫度控制：在制備軟膏劑過程中，溫度控制非常重要。基質的加熱溫度應適中，以避免活性成分的降解或揮發。在混合和添加其他成分時，也要注意溫度的控制。

B. 如何制備軟膏

一、 概述：
1． 軟膏劑：（ointments）是將葯物加入適宜基質中製成的一種容易塗布於皮膚、粘膜、或創面的具有適當稠度的膏狀外用制劑。
2． 乳膏劑：用乳劑型基質所制備的軟膏劑。
3． 糊劑：含有大量（25-70%）吸濕、收斂性粉末的軟膏劑。
4． 軟膏劑的質量要求：
 均勻、細膩、塗於皮膚上無粗糙感覺。
 有適當的粘稠度，易塗布而不熔化。
 無酸敗變質、不發生油水分離或分層，能保持固有療效。
 應無刺激及其它反應。
 用於創面的軟膏還應無菌。
二、 基質：（bases）
1． 基質的要求：
 潤滑無刺激，稠度適宜，易於塗布；
 性質穩定，與主要不發生配伍變化；
 具有吸水性，能吸收傷口分泌物；
 不妨礙皮膚的正常功能，具有良好釋葯性能；
 易洗除，不污染衣服。
2． 適用：
表皮增厚，角化，皸裂等慢性皮損或某些感染性皮膚病早期。
3． 種類：
⑴油脂性基質
①烴類：
凡士林：（軟石蠟）
性質：熔點38-60℃，無臭無刺激，不酸敗，性質穩定。
適用：遇水不穩定的葯物。
不適用：急性而且多量滲出液的患處。
特點：有適宜的粘稠度。
 固體石蠟：
性質：熔點50-65℃。
用途：調節軟膏的稠度。
 液體石蠟：
性質：能與多數脂肪油或揮發油混合。
用途：調節軟膏的稠度。
 硅酮：
性質：粘度隨分子量的增大而增大，無色無臭的液體，無毒、無刺激、易塗布，性質穩定。
用途：保護皮膚以及透皮促進劑。
②類脂類：
 羊毛脂：
性質：淡棕黃色粘稠半固體，熔點36-42℃。吸水性強，可吸收約2倍其重量的水並形成W/O型乳劑。
用途：與凡士林合用。可改善凡士林的吸水性。
③油脂類：
來源：動植物高級脂肪酸甘油脂及其混合物。
性質：易受溫度、光線、氧氣的影響而分解、氧化和酸敗。
⑵乳劑型基質
組成：水相 + 油相 + 乳化劑
適用：亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚瘙癢症。
忌用：糜爛，潰瘍、水皰及膿皰症。
① 一價皂：
氫氧化
硼酸 鈉
三乙丙胺 鉀 + 脂肪酸 肥皂（O/W乳化劑）
三乙醇胺 銨
乳化能力 提高
特點：O/W型乳劑基質用於皮膚不顯油膩感
缺點：易被酸、鹼、鈣、鎂離子或其他電解質破壞。忌與陽離子型葯物：硫酸

處方：
硬脂酸 100g
蓖麻油 100g
液體石蠟 100g
三乙醇胺 8g
甘油 40g
蒸餾水 452g
適用：乳膏
②多價皂：（W/O型乳劑型基質）
鈣、鎂、鋅、鋁氧化物 + 脂肪酸 多價皂。
特點：解離毒小、親水性小於一價皂，親油性強，HLB<6，易形成，穩定高。
處方：
硬脂酸 12.5 g
單硬脂酸甘油脂 17.0g
蜂臘 5.0g
地蠟 75.0g
液體石蠟 410.0ml
白凡士林 67.0g
雙硬脂酸鋁 10.0g
氫氧化鈣 1.0g
羥苯乙酯 1.0g
蒸餾水 401.5ml
製法：油相熔化 85℃ + 水相（85℃） 邊加邊攪拌。
③ 脂肪醇硫酸（酯）鈉類：
十二醇硫酸（酯）鈉：
性質：陰離子乳化劑，常用量：0.55~2%，適宜的pH值為6~7，不得<4，>8。
配伍：常與其它W/O型乳化劑合用。加入1.5%~2%氯化鈉可使之喪失乳化作用。
處方：
硬脂醇 220 g
十二烷基硫酸鈉 15g
單硬脂酸甘油脂 17.0g
白凡士林 250g
羥苯甲酯 0.25g
羥苯丙酯 0.15g
丙二醇 120 g
蒸餾水 加至 1000 g
製法：油相熔化 75℃ + 水相（75℃） 邊加邊攪拌。
④高級脂肪醇及多元醇酯類：
 高級脂肪醇：
熔點 水溶性 用途
十六醇 45~50℃ 不溶 用於O/W型乳劑基質，增加穩定性和粘稠度
十八醇 56~60℃ 不溶 可增加凡士林吸水性
 月桂醇硫酸鈉
用途：O/W乳劑乳化劑
用量：0.5%~2%
刺激性：較小
HLB值：40
配伍：能與酸鹼性葯物、Ca、Mg離子配伍，忌與陽離子葯物配物。
⑤聚氧乙烯醚的衍生物類
⑶水溶性基質：
特點：釋放葯物較快，無油膩感，易塗展，無刺激性，能吸收組織滲出物。
用途：用於濕潤，糜爛創面，有利於分泌物的排除，也可用於腔道粘膜或防油保護性軟膏的基質。
缺點：潤滑作用較差，其中水分易蒸發，易霉變。
 甘油明膠：
製法：明膠1~3% + 甘油10~30% + 水 成品。
特點：形成一層保護末，使用時教舒適。
 纖維素衍生物：
MC：溶於冷水。
CMC：冷熱均溶，其CMC-Na與重金屬離子不能配物。
 PEG類：
常用分子量：300~6000
液體 蠟狀固體
特點：易溶於水，易於滲出液混合易洗除，性質較穩定，不易霉變。
三、 軟膏劑的制備及舉例
1． 葯物加入的方法：

① 可溶於基質的葯物：油溶性葯物 油相；水溶性葯物 水相。
② 不溶性葯物：葯物 粉碎成細粉（糊狀） 混合均勻。
③ 小劑量葯物：等量遞加法。
④ 半固體粘稠葯物：直接與基質混合 + 羊毛脂 + 凡士林
⑤ 揮發性、共熔性成份共存：直接與基質混合。
⑥ 易氧化水解的葯物：
2． 制備方法：
① 研和法：半固體 + 液體

葯物 + 部分基質（或液體） 細膩糊狀 遞加其餘基質

檢查無顆粒感覺為止。
② 熔和法：熔點較高的基質
基質 熔化 過濾 + 葯物 攪勻 冷凝

③ 乳化法：

油溶性基質 熔化 濾過 濾液

水溶性葯物 + 水 溶液 加熱（80℃）

+葯物 攪拌 冷凝

3． 舉例：（376頁）

氧化鋅軟膏：
氧化鋅 15g
凡士林 85g
製法：取氧化鋅置研缽內，加少許凡士林研勻後，緩緩加入剩餘的凡士林，研勻即可。
用法與用量：外用，皮膚收斂劑。
四、 軟膏劑的質量評定：
1． 主葯的含量測定：

2． 物理性質的測定：熔點、酸鹼度、物理外觀、粘稠度。
3． 刺激性：

4． 穩定型：

5． 葯物釋放、穿透及吸收的測定方法：

五、 軟膏劑的包裝及貯藏：

1． 包裝：軟膏管（錫、鋁、塑料）；塑料盒。
2． 包裝器械：自動裝置。軋尾、裝盒聯動機。
3． 貯藏：避光陰涼乾燥處，溫度不宜過高過低。
六、 糊劑：
1． 概念：含有25%以上固體葯物的外用半固體制劑。
2． 作用特點：由收斂、消炎、吸收分泌物等作用。
3． 用途：亞急性及慢性炎症。
4． 舉例：
龍膽紫糊劑
龍膽紫 1g
甘油 10ml
氧化鋅 15g
澱粉 15g
無水羊毛脂 20g
凡士林 100g
製法：羊毛脂 + 凡士林 熔化（約60℃）

氧化鋅 澱粉 過篩 + 龍膽紫甘油溶液 攪拌 不見水珠 冷凝成膏狀。

C. 軟膏劑的制備方法有幾種

軟膏劑研合法
由半固體和液體組分組成的軟膏基質可用此法。可先取葯物與部分基質或適宜液體研磨成細膩糊狀，再遞加其餘基質研勻至取少許塗布於手背上無顆粒感覺為止。大量生產時可用電動研缽進行。
軟膏劑熔合法
由熔點較高的組分組成的基質，常溫下不能均勻混合，須用此法。若主葯可溶於基質者亦可用此法混入。或一些葯材需用基質加熱浸取其有效成分者也用此法。操作時通常先將基質加熱熔化，濾過，加入葯物，攪勻並至冷凝。大量制備可用電動攪拌機混合。含不溶性葯物粉末的軟膏，可通過研磨機進一步研磨使其更細膩均勻。
軟膏劑乳化法
將油性物質（如凡士林、羊毛脂、硬脂酸、高級脂肪醇、單硬脂酸甘油酯等）加熱至80℃左右使熔化，用細布濾過；另將水溶性成分（如硼砂、氫氧化鈉、三乙醇胺、月桂醇硫酸鈉及保濕劑、防腐劑等）溶於水，加熱至較油相溫度略高時（防止兩相混合時油相中的組分過早析出或凝結），將水溶液慢慢加入油相中，邊加邊攪，製成乳劑基質。加入葯物並攪拌至冷凝。

D. 軟膏劑的制備方法有哪些各有何特點如何選用

軟膏劑基質分為：油脂性基質、乳劑型基質、水溶性基質這三類。特點①對油和水有一定的親和力，可與創面滲出物或分泌物混合；②對皮膚的正常功能影響小，並且可促使葯物與皮膚接觸。

水溶性基質由天然或合成的水溶性高分子物質組成，能吸收組織滲出液，釋葯較快，無刺激性。