栓劑的制備方法主要有哪些

『壹』 栓劑用什麼原料

栓劑中葯物與基質應混合均勻，栓劑外形要完整光滑；塞入腔道後應無刺激性，應能融化、軟化或溶化，並與分泌液混合，逐漸釋放出葯物，產生局部作用；並應有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時變形。
通常情況下栓劑模型的容積是固定的，由於葯物和基質密度的不同可容納的質量也不同。通過置換價的計算可以確定栓劑基質的量。一般用同體積葯物和可可豆脂的重量比表示置換價。如鞣酸的置換價為1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所佔的容積相等。
栓劑常用油脂性基質和水溶性或親水性基質。一般採用熱熔法制備栓劑。
三、儀器和材料
儀器：陰道栓模，肛門栓模，蒸發皿，水浴，冰浴，電爐，分析天平，崩解度測定儀等。
材料：可可豆脂，甘油，明膠，硬脂酸，碳酸鈉，鞣酸，醋酸洗必泰，土溫80，冰片，乙醇等。
四、實驗內容
（一） 甘油栓
1．處方
甘油 8g
乾燥碳酸鈉 0.2g
硬脂酸 0.8g
蒸餾水 1g

2．製法 取乾燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸發皿內，加甘油混合後，置水浴上加熱，緩緩加入硬脂酸細粉，邊加邊攪拌，待泡沸停止、溶液澄明，將此溶液注入塗過潤滑劑（液體石蠟）的栓模中，共注3枚，放冷、整理，啟模、取出即得。
（二） 鞣酸栓
1．處方
每枚用量，g 4枚用量，g
鞣酸 0.2g 0.8g
可可豆脂 適量 適量
2．製法
（1）測空白栓重量（栓模大小）取可可豆脂約4g置蒸發皿內，移置水浴上加熱，至可可豆脂約2/3熔融時，立即取下蒸發皿，攪拌使全部熔融，注入塗過潤滑劑（肥皂醑）的栓模中，共注3枚，凝固後整理啟模，取出栓劑，稱重，其平均值即為該空白栓重量（或栓模大小）。
（2）根據葯物的置換價，計算可可豆脂的用量
已知鞣酸的置換價為1.6，測得空白栓重量為x，欲制備3枚栓劑，實際投料需按4枚用量計算：
可可豆脂用量，
（3）按（1）所述方法，將計算量的可可豆脂置蒸發皿內，於水浴上加熱至近熔化時取下，加入鞣酸細粉，攪拌均勻，近凝時注入已塗過潤滑劑的栓模中，用冰浴迅速冷卻凝固，整理、啟模、取出即得。
3．用途 肛門栓劑。局部收斂止血，治療痔瘡。
（三） 醋酸洗必泰栓
1．處方
醋酸洗必泰 0.05g
土溫 0.2g
冰片 0.01g
乙醇 0.5mL
甘油 9.0g
明膠（細粒） 2.7g
蒸餾水 加至20.0g
製成陰道栓 兩枚
2．製法 取處方量的明膠置稱重的蒸發皿中，加蒸餾水20ml浸泡約30分鍾，使膨脹便軟，再加入甘油，在水浴上加熱使明膠溶解，繼續加熱使內容物重量達18~20g為止。另取醋酸洗必泰溶於吐溫80中，冰片溶於乙醇中，在攪拌下將兩液混合後，再加入已制好的甘油明膠液中，攪拌均勻，趁熱注入已塗好潤滑劑（液體石蠟）的陰道栓模中（共注兩枚），冷卻、整理、啟模即得。
3．用途 治療宮頸糜爛及陰道炎。
（四） 替硝唑泡騰栓
1．處方
每枚用量
替硝唑 0.25g
聚乙二醇400 1.15g
聚乙二醇6000 0.50g
碳酸氫鈉 0.28g
檸檬酸 0.26g
2．製法 將檸檬酸、碳酸氫鈉乾燥，研細過篩備用。取聚乙二醇400和聚乙二醇6000混合，於水浴上加熱熔融。在攪拌下加入替硝唑、碳酸氫鈉及檸檬酸，混合均勻乘熱傾入模具中，冷卻，脫模即得。
3．用途 本品為陰道泡騰栓。
（五）栓劑質量檢查
1．重量差異 栓劑重量差異的限度應符合規定：取栓劑10粒，精密稱定總量，求得平均粒重後，再分別精密稱定每粒的重量。每粒重量與平均粒重比較，超出重量差異的限度不得多於1粒，並不得超出限度的一倍。限度規定為：1.0g以下或1.0g時為，1.0~3.0g為 ,3.0g以上為 。
2．融變時限 取栓劑3粒，在室溫放置1小時後，參照片劑崩解時限項下規定的裝置和方法（可各加一擋板）檢查，出另有規定外，脂肪性基質的栓劑應在30分鍾內全部融化，或軟化變形，水溶性基質的栓劑應在60分鍾內全部溶解。
實驗指導
一、預習要求
1． 掌握可可豆脂的主要理化性質以及在加熱熔化時的注意事項。
2． 掌握甘油明膠基質制備時的注意事項。
3． 掌握置換價的計算方法。
4． 參考實驗講義及操作要點，寫出實驗步驟。
二、操作要點和注意事項
1．制備甘油栓時，水浴要保持沸騰，且蒸發皿底部要接觸水面，使硬脂酸細粉（少量分次加入）與碳酸鈉充分反應，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應完全，才能停止加熱。化學反應式如下：

產生的二氧化碳須除盡，否則所得的栓劑內含有氣泡，影響美觀。也有處方用硬脂酸鈉直接和甘油加熱混合制備，避免了皂化反應過程，提高了栓劑的質量。
2．甘油栓中含有大量甘油（約90~95%），與皂化產生鈉肥皂，兩者均具有輕瀉作用。
3．甘油明膠由甘油、明膠和水三者按一定比例組成，明膠需先用水浸泡溶脹變軟，在加熱才易溶解。甘油明膠多用於陰道栓的基質，具有彈性，體溫時不熔融，但能緩緩溶於體液中，釋出葯物。其溶解速度與明膠、甘油和水三者的比例有關，甘油和水的含量高則易溶解。
4．制備鞣酸栓時，可可豆脂水浴加熱應嚴格控制溫度勿超過36℃，以免可可豆脂轉變晶型，熔點降至23~25℃，不易凝固。鞣酸與可可豆脂攪拌均勻，放冷至近凝固點時，邊攪拌邊倒入栓模中，栓模應預先冰冷，以便可可豆脂迅速凝固，避免葯物沉積於栓模底部。
5．醋酸洗必泰在乙醇中溶解，在水中略溶（1.9:100），吐溫80可以使醋酸洗必泰均勻分散於甘油明膠基質中。
6．為保證栓劑含量准確，在制備脂肪性基質栓劑時應考慮葯物的置換價。已知置換價，可按下式計算每枚栓劑所需基質得力論用量：

式中：
M —所需基質量
E —空白栓劑的質量
D —每枚栓劑的葯量
f —置換價
7．將替硝唑製成陰道泡騰栓，使用後可產生大量泡沫，能增加葯物與腔道粘膜的接觸，使其滲入到粘膜褶深部，充分發揮療效。處方中檸檬酸的用量超過理論用量，可使成酸性，有利於殺滅或抑制滴蟲與厭氧菌。

『貳』 怎樣把中葯製作成軟膏劑和栓劑

軟膏劑制備工藝流程：葯物的處理---（基質的處理）配製----質檢-----（容器的處理）灌裝-----封口----包裝，軟膏劑主要由主葯與基質組成，基質有油脂性、乳劑型、水溶性三類，如蜂蠟、吐溫-80、甘油明膠等基質。制備方法有研和法、熔和法、乳化法。生產設備有膠體磨、配料鍋、多功能制豪機、灌裝封口設備。栓劑對基質要求較高，栓劑基質分油脂性、水溶性基質兩大類，代表基質有可可豆脂、甘油明膠，制備方法有冷壓法、熱熔法、

『叄』 制備栓劑基質中加入葯物的方法有哪些

半合成脂肪酸酯為油溶性基質，隨著溫度變化，其體積升高，灌模時應注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻後栓劑易發生中空和頂端凹陷。另外，若葯物混雜在基質中，灌模溫度太高則葯物易於沉降，影響含量均勻度。

故最好在混合物粘稠度較大時灌模，灌至模口稍有溢出為度，且要一次完成。灌好的模型應置適宜的溫度下冷卻一定時間，冷卻的溫度不足或時間短，常發生粘模；相反，冷卻溫度過低或時間過長，則又可產生栓劑破碎。

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制備栓劑基質的製作原因：

壓力顯然是新的沉積物聚集的原因之一，但不是最主要的。滲透水對這個過程有重要作用，滲透水會溶解部分水溶性物質，產生空洞。這個過程也起到了增加壓力的作用，一些位於地表以下的岩石在黏結過程也受到溫度的升高的影響。但是沒有巨大的溫度變化。

膠凝物質是最常見的石灰石或砂。貝殼、珊瑚等在被壓縮後形成石灰石，這個過程很容易進行。被黏結的物質會規則的在其中結晶，在砂岩的方解石基質中常常包裹有沙礫。 由霰石轉變的方解石和由方解石轉變的白雲石，在岩石中結晶的顆粒，通常也可以加快黏結過程。

『肆』 甘油栓的制備原理是什麼操作時有哪些注意點甘油栓的作用機理是什麼

1、甘油栓的制備原理：以甘油、硬脂酸鈉、無水碳酸鈉、水為原料，按照相應的比例，採用熱熔法，在水浴的條件下，使硬脂酸和無水碳酸鈉發生皂化反應，置入子彈頭模具中，製得完整光滑的甘油栓。

2、操作時的注意點：水浴要保持沸騰，硬脂酸細粉應少量分次加入，與無水碳酸鈉充分反應，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應完全後，才能停止加熱；皂化反應有生成二氧化碳，制備時除盡氣泡後再注模，否則栓劑內含有氣泡影響劑量和美觀。

3、成品水分含量不宜過多，因肥皂在水中呈膠體，會使回成品發生渾濁；注模前應將栓模加熱至 80℃左右，注模時動作要快，注模後應緩慢冷卻， 如冷卻過快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響。

4、甘油栓的作用機理：使用時塞入肛門，刺激直腸壁，反射性地引起排便，起到溫和通便作用。

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甘油栓的制備方法（以15粒栓劑的量為例）

1、將1克無水碳酸鈉用5毫升水在蒸發皿上完全溶解後，加入40克甘油。

2、再緩慢加入硬脂酸，並隨加隨攪拌，直至混合液變澄明。

3、倒入事先已預熱的栓模內，於室溫下放冷，掛掉栓模表面的廢棄物，取出子彈頭狀的甘油栓。

『伍』 採用甘油明膠作基質制備栓劑時，栓模上應塗什麼作潤滑劑

實驗十三

栓劑的制備

一、實驗目的要求

1
．掌握用熱熔法制備栓劑的操作方法及注意事項。

2
．熟悉各類栓劑基質的特點、及適用范圍。

3
．了解置換值在栓劑制備中的應用。

二、實驗指導

1
．栓劑系用葯材提取物或葯粉與適宜基質製成的供腔道給葯的固體制劑，
其形狀和重量根據腔道不同而異。目前常用的栓劑主要有肛門栓和陰道栓兩種。

2
．栓劑中的葯物與基質應充分混合均勻，栓劑在常溫下應具有適宜硬度與
韌性、無刺激性，熔點應接近體溫
(
約
37℃)，塞入腔道後，應能融化、軟化或
溶化，並與分泌液混合，逐漸釋放出葯物，產生局部或全身作用。

3
．栓劑的基質可分為脂肪性基質、水溶性及親水性基質兩類。脂肪性基質
有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及親水性基質有甘油明膠、聚
乙二醇類、聚氧乙烯
(40)
硬脂酸酯等。為利於脫摸，使栓劑外觀光潔，制備栓劑
時栓模應塗以潤滑劑。常用的潤滑劑有：脂肪性基質選用軟皂、甘油、
95
％乙醇
混合製成溶液（三者比例為
1
：
1
：
5
）
；水溶性及親水性基質選用液狀石蠟、植
物油、
硅油等。
在某些栓劑中還可加入表面活性劑使葯物易於釋放和被機體吸收。

4
．栓劑的制備方法有熱熔法、冷壓法和搓捏法三種，可按基質和葯物的性
質選擇製法。
目前生產上以熱熔法應用最廣泛，
水溶性及親水性基質的栓劑可采
用熱熔法。
而脂肪性基質可採用上述三法中的任何一種，
熱熔法制備栓劑的工藝
流程為：
基質熔化→加入葯粉混勻→注模→冷卻成型→削去溢出部分→脫模→質
檢→包裝。

5
．制備栓劑時環境應潔凈，用具、容器需經適宜方法清潔或滅菌，原料和
基質也應根據使用部位，按衛生學的要求，進行相應的處理。

6
．栓劑中葯物的處理與混合，油溶性葯物可直接溶於已熔化的基質中；中
葯材水提濃縮液或不溶於油脂而溶於水的葯物可直接與熔化的水溶性基質混合；
或先加少量水溶解，
再以適量羊毛脂吸收後與基質混合；
難溶性固體葯物，
一般
應先粉碎成細粉
(
過六號篩
)
混懸於基質中。
能使基質熔點降低或使栓劑過軟的葯
物在制備時，可酌加熔點較高的物質如蜂蠟等予以調整

『陸』 簡述空白栓的制備方法

簡述空白栓的制備方法：

1、制備時，水浴要保持沸騰，硬脂酸細粉應少量分次加入，與碳酸鈉 充分反應，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應完全，才能停止加熱。

2、皂化反應生成二氧化碳，制備時除盡氣泡後再注模，否則栓劑內含有氣泡影 響劑量和美觀。

3、成品水分含量不宜過多，因肥皂在水中呈膠體，會使成品發生渾濁。

4、注模前應將栓模加熱至 80℃左右，注模時動作要快，注模後應緩慢冷卻， 如冷卻過快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響。

注意事項

1、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。

2、本品性狀發生改變時禁止使用。

3、請將本品放在兒童不能接觸的地方。

4、兒童必須在成人監護下使用。

5、如正在使用其他葯品，使用本品前請咨詢醫師或葯師。

以上內容參考：網路-甘油栓