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茶鹼鑒別方法的方法名稱

發布時間:2023-03-21 14:07:07

A. 氨茶鹼的修訂

氨茶鹼
Anchajian
Aminophylline
[修訂]
【鑒別】(1)取本品約0.2g,加水10ml溶解後,不斷攪拌,滴加稀鹽酸1ml使茶鹼析出,濾過;濾渣用少量水洗滌後,在105℃乾燥1小時,其紅外光吸收圖譜應與對拿友照的圖譜(光譜集272圖)一致。
【檢查】水分取本品,照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法A)測定,含水分不得過8.0%;如為無水氨茶鹼,含水分不得過1.5%。
【含量測定】乙二胺取本品約0.25g,精密稱定,加水25ml使溶解,加戚好茜素磺酸鈉指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相當於3.005mg的C2H8N2。
無水茶鹼照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.12%戊烷磺酸鈉溶液(20:80),並消仔槐用冰醋酸調節pH值至2.9±0.1作為流動相;檢測波長為254nm。取茶鹼與可可鹼各適量,用水-甲醇(4:1)溶解並稀釋製成每1ml中含茶鹼與可可鹼均為0.064mg/ml的溶液,取10μl注入液相色譜儀,理論板數按茶鹼峰計算不低於2000,茶鹼峰與可可鹼峰之間的分離度應大於3.0。
測定法 取本品適量,精密稱定,用水-甲醇(4:1)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氨茶鹼0.0916mg的溶液,作為供試品溶液;另取茶鹼對照品適量,精密稱定,用水-甲醇(4:1)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含茶鹼0.08mg的溶液,作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。
[增訂]【鑒別】(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

B. 二羥丙茶鹼的鑒別方法

(1)取本品約1g,置錐形瓶中,加醋酐5ml,加熱迴流30分鍾,放冷,加水50ml,搖勻,用玻棒擦瓶壁,漸有白色結晶性沉澱析出,濾過;沉澱用水適量洗凈後,在105℃乾燥1小時,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點為141-147℃。
(2)取本品約0.1g,加鹽酸1ml與氨酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,殘渣遇氨氣即顯紫色,再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集12圖)一致。 酸鹼度 取本品0.50g,加水10ml使溶解,加溴麝香草酚藍指示液5滴,應顯黃色或綠色;再加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml,應顯藍色。
溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g,加水10ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標准比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
氯化物 取本品0.25g.加水5ml與氫氧化鈉試液1.0ml,煮沸30秒鍾,放冷,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標准氯化鈉溶液7.0ml用同一方法製成的對照液比較,不得更濃(0.028%)。
有關物質 取本品,加60%甲醇製成每1ml中含30mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,分別加甲醇稀釋成每1ml中含0.45mg的溶液(1)與每1ml中含0.3mg的溶液(2)作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各10μl,分別點於同一硅膠GF254薄層極卜,以三氯甲烷-無水乙醇-濃氨溶液(90:10:1.5)為展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(2)的主斑點比較,不得更深;如有一點超過,應不深於對照溶液(1)的主斑點。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.15%(附錄Ⅷ N)。
重金屬 取本品1.0g,加醋酸鹽緩沖液(1)(pH3.5)2ml與水適量使溶解成25ml,依法檢查(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。 方法名稱:
二羥丙茶鹼原料葯—二羥丙茶鹼的測定—非水滴定法
應用范圍:
本方法採用滴定法測定二羥丙茶鹼原料葯中二羥丙茶鹼的含量。
本方法適用於二羥丙茶鹼原料葯。
方法原理:
供試品加無水甲酸溶解後,緩緩加醋酐並振搖,蘇丹Ⅳ指示液4~5滴,用高氯酸滴定液滴定至溶液溶液顯紫色,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算二羥丙茶鹼的含量。
試劑:
1. 無水甲酸
2. 醋酐
3.蘇丹Ⅳ指示液
4. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
5. 結晶紫指示液
6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備:
試樣制備:
1.蘇丹Ⅳ指示液
取蘇丹Ⅳ0.5g,加三氯甲烷100mL使溶解。
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
3. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟:
精密稱取供試品約0.2g,加無水甲酸2mL使溶解,緩緩加醋酐50mL,振搖3分鍾,加蘇丹Ⅳ指示液4~5滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紫色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.42mg的C10H14N4O4。
註:「精密稱取」系指稱取重量應准確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻:
中華人民共和國葯典,國家葯典委員會編,化學工業出版社,2005年版,一部,p.13。 【貯藏】 密封,在乾燥處保存。
【制劑】 (1)二羥丙茶鹼片(2)二羥丙茶鹼注射液
【化學成分】 本品為1,3-二甲基-7-(2,3-二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮。按乾燥品計算,含C1OH14N4O4不得少於98.0%。
【分子式與分子量】 C10H14N4O4 254.25 1、哮喘急性嚴重發作患者不首選本品。
2、茶鹼類葯物可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;若患者心率過速和(或)心律的任何異常改變均應密切注意。
3、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
4.大劑量可致中樞興奮,預服鎮靜葯可防止。

C. 茶鹼怎樣提取

茶鹼(Theophylline)
茶鹼其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物一、 葯物簡介
平喘葯,主要有鬆弛支氣管平滑肌,抑制過敏介質釋放,增強呼吸肌及心收縮力,舒張冠狀動脈、外周血管和膽管,增強腎血流量等作用。廣泛應用於支氣管哮喘、急性心功能不全,心源性哮喘等臨床疾病的治療。
茶鹼是一種生物鹼,分子式C7H8NO。存在於茶葉中,為可可鹼的異構體。1889年由A.科塞爾發現。含一分子結晶水的茶鹼熔點272~274C;能溶於水、乙醇、氯仿,還能溶於鹼類、氨水和稀酸中,難溶於乙醚。茶鹼經甲基化即生成咖啡鹼。

一種從茶鹼母液中提取茶鹼的方法,包括以下步驟:(1)茶鹼的提取:將茶鹼母液過則罩濾後加入氯鹽溶液;(2)茶鹼的富集:將上姿手述溶液用對羥基苯甲醛吸附樹脂柱層析吸附,吸附後洗脫,收集洗脫液,再減壓濃縮得浸膏;(3)純化:將浸膏通過氧化鋁柱層析,然後洗脫,收集洗脫液,再減壓濃縮,濃縮液經冷藏、析晶、過濾乾燥,得到茶鹼類化合物。本發明通過酸性氯鹽溶液浸提、對羥基苯甲醛吸附樹脂富集、氧化鋁柱層析,結晶四個步驟即可獲得大量高品質的茶鹼類化合孫冊鬧物。四個步驟的條件溫和,要求低,制備周期短;工藝流程簡單,操作簡便,對操作人員技術水平要求低,適合工業化推廣。

D. 膽茶鹼的制備

方法名稱: 膽茶鹼的測定—中和滴定法
應用范圍: 本方法採用滴定法測定膽茶鹼的含量。
本方法適用於膽茶鹼。
方法原理: 供試品加水與氨試液後,置水浴上緩緩加熱,使溶解,精密滴加硝酸銀滴定液(0.1mol/L),振搖後,繼續至水浴上加熱15分鍾,放冷至5-10℃,20分鍾後,用垂熔玻璃漏斗濾過,殘渣用水洗滌,加硝酸使成酸性後,放冷,加硫酸鐵銨指示液,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定,記錄硝酸銀及硫氰酸銨滴定液的使用量,計算,即得。
試劑: 1. 水(新沸放置至室溫)
2.硝酸銀滴定液(0.1mol/L)
3. 硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)
4. 熒光黃指示液
5.硫酸鐵銨指示液
6.基準氯化鈉
7.硫氰酸銨
8.環糊精
9. 碳酸鈣
10.硝酸
11. 氨試液
試樣制備: 1.硝酸銀滴定液(0.1mol/L)
配製:取硝酸銀17.5g,加水適量使溶解成1000mL,搖勻。
標定:取在110℃乾燥至恆重的基準氯化鈉約0.2g,精密稱定,加水50mL使溶解,再加環糊精溶液(1→50)5mL,碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴,用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為微紅色。每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於5.844mg的氯化鈉。根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度,即得。
2. 硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)
配製:取硫氰酸銨8.0g,加水溶解成1000mL,搖勻,即得。
標定:精密量取硝酸銀滴定液(0.1mol/L)25mL,加水50mL,硝酸2mL,用本液滴定至溶液微顯淡棕紅色;經劇烈振搖後仍不褪色,即為終點。根據本液的消耗量計算本液的濃度,即得。
3. 熒光黃指示液
取熒光黃0.1g,加乙醇1000mL使溶解,即得。
4.硫酸鐵銨指示液
取硫酸鐵銨8.0g,加水100mL使溶解,即得。
操作步驟: 精密稱取供試品0.25g,供試品加水50mL與氨試液8mL後,置水浴上緩緩加熱,使溶解,精密滴加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)20mL,振搖後,繼續至水浴上加熱15分鍾,放冷至5-10℃,20分鍾後,用垂熔玻璃漏斗濾過,殘渣用水洗滌3次,每次10mL,合並濾液與洗液,加硝酸使成酸性後,再加硝酸3mL,放冷,加硫酸鐵銨指示液2mL,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定,記錄消耗硝酸銀及硫氰酸銨滴定液的體積數(mL),每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於28.33mg的膽茶鹼(C12H21N5O3)。即得。
注1:「精密稱取」系指稱取重量應准確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國葯典,國家葯典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.441。

E. 茶鹼的鑒別方法

(1) 取該品10mg,加鹽酸1ml 與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,遺留淺紅色的殘渣,遇氨氣即變為紫色;再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。
(2) 取該品約50mg,加氫氧化鈉試液1ml 溶解後,加重氮苯磺酸試正宴液3ml ,應顯耐咐紅色。
(3) 取該品約10mg ,溶於5ml 水中,加氨-氯化銨緩沖液(昌清純pH8.0 )3ml ,再加銅吡啶試液1ml ,搖勻後,加三氯甲烷5ml ,振搖,三氯甲烷層顯綠色。
(4) 該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集272圖)一致。

F. 茶鹼/茶葉鹼/水合茶葉鹼 有什麼作用茶葉鹼原料產地哪裡

茶鹼 CAS:58-55-9 化學名稱:亞硫酸氫鈉甲萘醌 分子式:C11H9O2NaSO3?3H2O 分子量:33029 茶鹼 含量:99% 包裝規格:25公斤箱 外觀:白色至淺黃色結晶粉末 熔點:121-124度 (茶鹼) 溶解性:茶鹼極易溶解於水 功能和用途:茶鹼在動物肝臟內參與凝血酶的合成,促進凝血酶原的形成,加速凝血,維持正常的凝血時間。作為動物生長發啟坦育不可缺少的營養性添加劑,在動物的日糧中需要添加一定量的維生素K3。 (茶鹼) 茶鹼為最常用的茶鹼類平喘葯。 1.鬆弛支氣管平滑肌,抑制致敏細胞釋放變態反應遞質,在解痙的同時,還可減輕支氣管 黏膜的充血和水腫; 2.小劑量使用可以增強呼吸肌的收縮力和心輸血量而不加快心率; 3.擴張冠狀動脈和外周血管; 4.增加腎血流量,提高腎臟濾過率具有利尿作用。 貯存:避光、避潮... 茶鹼 原料葯指用於生產各類制劑的原料葯物,是制劑中的有效成份 由化學合成、植物提取或者生物技術所制備的各種用來作為葯用的粉末、結晶、浸膏等,但病人無法直接服用的物質。 葯劑的有效成分。原料葯只有加工成為葯物制劑,才能成為可供臨床應用的醫爛棚葯。 原料葯根據它的來源分為化學合成葯和天然化學葯兩大類。 化學合成葯又可分為無機合成葯和有機合成葯。無機合成葯為無機化合物(極個別為元素),如用於治療胃及十二指腸潰瘍的氫氧化鋁、三硅酸鎂等;有機合成葯主要是由基本有 機化工原料,經一系列有機化學反應而製得的葯物(如阿司匹林、氯黴素、等)。 天然化學葯按其來源,也可分為生物化學葯與植物化學葯兩大類。抗生素一般系由微生物發酵製得,屬於生物化學范疇。近年出現的多種半合成抗生素,則是生物合成和化學合 成相結合的產品。原料葯中,有機合成葯的品種、產量及產值所佔比例最大,是化學制葯工業的主要支柱。原料葯質量好壞決定製劑質量的好壞,因此其質量標准要求很嚴,世界各國對於其廣泛應用的原料葯都制訂了嚴格的國家葯典標准和質量控制方法。 原料葯與葯物制劑的關系:具體的原料葯加工後——葯物制劑;原料葯的稱呼主要相對於制劑來說的;以化學加工手段獲得的原料為主,供應生產成品葯的原料;比如注射用硫酸頭孢匹羅是葯,那麼頭孢匹羅就是原料葯。 茶鹼是甲基嘌呤類葯物。具有強心、利尿、擴張冠狀動脈、鬆弛支氣管平滑肌和興奮中樞經系統等作用。主要用於治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。 茶鹼(Theophylline) . 別名為:二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黃嘌呤;水合茶葉鹼;茶葉鹼;茶鹼/1,3-二甲基黃嘌呤;1,3-二甲黃嘌呤 英文名稱: Theophylline 英文別名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h- purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin CAS號: 58-55-9 質量標准: cp 分子式: C7H8N4O2 分子量: 180.16 EINECS號: 200-385-7 危險品標志:Xn,T,F,Xi 危險類別碼:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 安全說明:7-16-36/37-45-36-26 危險品運輸編號:UN 2811 6.1/PG 3 性質:熔點: 271-273 °C 閃點:11 °C 儲存條件: 2-8°C 溶解度: 0.1 M HCl: soluble 水溶解性:8.3 g/L (20 ºC) 外觀:白色結晶或結晶性粉末,無臭、味苦。 溶解性質:常溫下溶於水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氫氧化鹼液、氨水、稀和稀硝酸中,微溶於。 茶鹼的生產方法 (1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲醯胺基飢旁則脲嘧啶與氫氧化鈉溶液在90-95℃反應,製得茶鹼粗品,經熱水重結晶、活性炭脫色得成品。 (2) 以氰乙酸乙酯和二甲基尿素為原料,經縮合、亞硝化、還原、甲醯化、環合反應得粗品,再重結晶而得。 鑒別茶鹼 (1) 取本品10mg,加1ml 與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,遺留淺紅色的殘渣,遇氨氣即變為紫色;再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。 (2) 取本品約50mg,加氫氧化鈉試液1ml 溶解後,加重氮苯磺酸試液3ml ,應顯紅色。 (3) 取本品約10mg ,溶於5ml 水中,加氨-氯化銨緩沖液(pH8.0 )3ml ,再加銅吡啶試液1ml ,搖勻後,加5ml ,振搖,層顯綠色。 (4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集272圖)一致。 檢查茶鹼 (1) 酸度,取本品0.10g ,加熱水25ml溶解後,加甲基紅指示液1 滴與氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml ,應顯黃色。 (2)有關物質,取本品,加-甲醇(6:4) 製成每1ml 中含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加-甲醇(6:4) 稀釋成每1ml 中含0.10mg的溶液,作為對 照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl ,分別點於同一硅膠GF254 薄層板上,以正丁醇---濃氨溶液(4:3:3:1)為展開劑,展開, 晾乾,置紫外光燈(254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。 (3) 乾燥失重,取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過 9.5%;如為無水茶鹼,減失重量不得過 0.5%(附錄Ⅷ L)。 (4)熾灼殘渣,不得過 0.1%。 茶鹼含量測定 取本品約0.3g,精密稱定,加水50ml,微溫溶解後,放冷,加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)25ml,再加溴麝香草酚藍指示液1ml ,搖勻,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶 液顯藍色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於 18.02mg的C7H8N4O2。

G. 氨茶鹼的測定

方法名稱: 氨茶鹼—乙二胺和無水茶鹼的測定—中和滴定法
應用范圍: 本方法採用滴定法測定氨茶鹼中乙二胺和無水茶鹼的含量。
方法原理: 乙二胺:取本品適量,加水使溶解後,加入茜素磺酸鈉指示液,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯黃色,讀出硫酸滴定液的使用量,計算,即得。
無水茶鹼:取上述滴定後的溶液,加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)後,振搖,迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,讀出氫氧化鈉滴定液使用量,計算,即得。
試劑: 1. 水(新沸放置至室溫)
2. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)
4. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)
5.茜素磺酸鈉指示液

H. 茶鹼是什麼

茶鹼可使平滑肌張力降低,呼吸道擴張;可促進內源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放,氣道平滑肌鬆弛;抑制鈣離子由平滑肌內質網釋放,降低細胞內鈣離子濃度而產生呼吸道擴張作用。

茶鹼對平滑肌的鬆弛作用較強,但不及β受體激動劑。2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,茶鹼在3類致癌物清單中。



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注意事項

吸煙、慢性乙醇中毒和誘導肝葯酶均可降低茶鹼血漿濃度,茶鹼劑量需要適當增加。茶鹼類葯可致心律失常,使原有的心律失常惡化,患者心率或心律的任何改變均應密切注意。

茶鹼血漿濃度高於20μg/ml時,可出現毒性反應,表現為心律失常、心率加快、肌肉顫動、癲癇、一過性低血壓或周圍循環衰竭。茶鹼濃度高於40μg/ml時,可出現發熱、失水、驚厥等。

I. 什麼是茶鹼

茶鹼 theophylline
C7H8N4O2,是茶中所含的白色不定形的結晶狀生物鹼,為可可鹼(theobromine)的異構體。作用和結構都類似咖啡鹼。具有鬆弛平滑肌、興奮心臟肌以及利尿的作用。茶鹼類葯物對胃黏膜有刺激,口服易出現胃部不適、惡心、腹瀉等症狀,應飯後服用。
茶鹼系列:8-苄基茶鹼
化 學 式:C14H14NO2
分 子 量:270.2
規 格:符合比利時克里斯蒂安森安司葯品規格。
性 狀:白色或黃白色結襪塵晶粉末。幾乎無味。
茶鹼
Theophylline
Cas號 【58-55-9】
分子式 C7H8N4O2
分子量 180.16
別名 1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黃嘌呤
1,3-Dimethylxanthine
2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine
3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine
分子式
性狀 是茶中所含的白色不定形的結晶狀生物鹼,為可可鹼(theobromine)的異構體。白色結晶,水溶性8.3g/L(20℃),1克能溶於120毫升水,80毫升乙醇,約110毫升氯仿,溶於熱水、氫氧化鹼溶液和氨水,也溶於稀鹽酸及硝酸,難溶於醚。
熔點:270-274℃
質量標准
外觀Appearance 白色結晶粉末
紅外光譜鑒定Infrared spectrometry 和對照品匹配
熔點Melting point 270°C - 274°C
純度Purity >99.0% (中和滴定)
DMF溶解性實驗Solubility in N,N-DMF 溶液透明
用 途:主治哮喘病。
貯 藏:密封,避光保存。
茶鹼是一種葯物,一種磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑,因此廣泛用於呼吸系統疾病的質量。它具有與咖啡因類似的結構和葯理學特性。茶鹼可以在自然界中的紅茶和綠茶中發現。
茶鹼的主要作用有:
放鬆支氣管平滑肌
positive inotropic effect
positive chronotropic effect
降低血壓
增加腎血流
一些消炎作用
The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin
茶鹼在治療方面主要應用在:
chronic obstructive diseases of the airways
chronic obstructive pulmonary disease COPD
支氣管哮喘
茶鹼
1、多索茶喊好洞鹼的合成方法
2、多索茶鹼的制備方法
3、高含量茶鹼控釋劑制備方法
4、天然茶鹼的生產工藝
5、新葯多索茶鹼的合成方法
6、一種茶鹼緩釋劑的製造方法
茶鹼類葯物有幾種?各有什麼特徵?
迄今為止已知茶鹼類葯物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶鹼、二羥丙茶鹼、膽茶鹼、茶鹼乙醇胺和思普菲林等。
(1)氨茶鹼:是臨床使用多年且國內應用最廣泛的茶鹼與乙二胺的復鹽制劑。氨茶鹼比茶鹼水溶性高,易於溶解和吸收。但氨茶鹼鹼性較高,局部刺激性大,口服易致惡心、嘔吐、食慾下降等胃腸道反應。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶鹼的全身副作用包括對中樞神經的和心臟的興奮作用,如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大,還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動、驚厥甚至猝死。因此,應用氨茶鹼,尤其是靜脈使用時,應監測血漿茶鹼濃度,在無血漿茶鹼濃度監測下應密切注意日用葯總量,結合考慮機體對茶鹼代謝的個體差異,以及影響茶鹼代謝的諸因素,並注意有無氨茶鹼中毒的前兆症狀,如精神症狀或心悸等。常用口服量為每次0.1克,每日3次;極量為每次0.4克,每日1克;靜脈注射每次0.25克,加25%~50%葡萄糖稀釋後緩注。
(2)喘定(甘油茶鹼,二羥鄭枯丙茶鹼):是茶鹼的中性制劑,pH值近中性,對胃腸道刺激小,主要用於口服給葯。其支氣管擴張作用較氨茶鹼少。心臟副作用也很輕,僅為茶鹼的1/10。常用量為每次0.1~0.2克,每日3次;靜脈注射每次為0.5克,應加入液體中靜滴。
(3)膽茶鹼:為膽鹼當茶鹼的復鹽制劑。水溶性強,溶解度為氨茶鹼的5倍。因此,胃腸吸收較快,口服後約3/小時血漿濃度可達峰值。該葯的胃腸刺激小,適宜口服;常用口服量為每次0.2~0.4克,每日3次。
(4)茶鹼乙醇胺:為氨茶鹼直腸栓劑,用於夜間哮喘,於睡前塞入肛門0.5克,可有效地預防夜間哮喘的發作。
(5)思普菲林:是近年來發現的新一代衍生物。支氣管擴張效應是氨茶鹼的5倍以上,並無中樞系統、心血管系統興奮的副作用。與茶鹼相比,恩普菲林不增加胃的分泌,也無利尿作用,僅有輕微的惡心、頭痛等副作用。口服劑量每次為4毫克/千克,每日2次;靜注劑量每次為0.5~1.5毫克/千克,每日l~2次。
(6)茶鹼緩釋劑:劑型有持續釋放12小時和24小時兩種。持續釋放12小時的制劑,代表葯是茶喘平,口服後在胃腸道中能逐漸、恆速地釋放,對胃粘膜的刺激性較普通條鹼制劑明顯減低。由於茶喘平的療效可靠、作用時間長和給葯方便等優點,使之成為最常用的口服止喘葯物。其用法為:成人每12小時口服250~500毫克,9~16歲每12小時口服250毫克,6~8歲每12小時口服125毫克。持續釋放24/小時的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶鹼類葯物的作用機制相當復雜,傳統的觀點認為,茶鹼類葯物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細胞內CAMP增高,從而導致支氣管擴張。但近年來的研究證實,治療劑量的茶鹼不能抑制磷酸二酯酶活性,許多比茶鹼抑制磷酸二酯酶活性更強的葯物都無平喘效應。研究還表明:茶鹼類葯物通過促進細胞內Ca2+的外流而抑制Ca2+的內流,使細胞內Ca2+濃度降低,從而使氣道平滑肌鬆弛,支氣管擴張。茶鹼類葯物有保護肥大細胞膜、抑制炎性介質釋放的作用,並有直接刺激內源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內腺音所誘發的支氣管痙攣效應作用。能增加氣道的粘液分泌,促進支氣管的粘液清除作用;能增加肺與支氣管的血流量,擴張肺動脈,並具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。
茶鹼葯物毒理
茶鹼的葯理作用與血濃度有關。而其有效血濃度安全范圍很窄,如血濃度10~20μg/ml時擴張支氣管,超過20 μg/ml即能引起毒性反應。口服吸收不穩定,其在體內廓清影響因素多,且個體差異很大,血中的濃度較難控制,故易發生中毒。一次用量過大,或靜脈注射速度過快,或反復用葯其作用積累,均有發生過量中毒的可能。而且有時中毒症狀不易被發現,甚至誤診為原有疾病本身所致;並因此錯誤地進一步加大茶鹼用量,釀成嚴重中毒。感染可影響茶鹼代謝,增加血中濃度,以至達中毒水平。其他能提高茶鹼血濃度的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、腎衰竭、代謝性酸中毒、高熱、女性、年幼、年邁和肥胖等。有人強調老年人靜脈注射氨茶鹼易致中毒,故不宜給老年人靜脈注射此葯。
茶鹼中毒
(1)輕度中毒:惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動等。
(2)中度中毒:除上述反應外,出現心前區不適、心悸、心律失常或呼吸不規則等。
(3)重度中毒:可有室性心動過速、精神失常、驚厥、癲癇發作、昏迷,甚至呼吸和心臟驟停。
嬰幼兒和老年人中毒症狀較為嚴重。國內報道15例兒童(年齡12天至16個月)誤用氨茶鹼逾正常劑量10倍以上;其中11例,機內注射和靜脈注射各2例,其餘口服,用葯後主要表現為中樞神經系統過度興奮,哭鬧不安、肌肉震顫、驚厥和譫妄,呼吸加快、衰竭,心律失常,急劇而頻繁嘔吐;2例死亡。老年人中毒常出現心臟意外。曾有報道6例老年人用0.25~0.5g氨茶鹼經50%葡萄糖液20~40ml稀釋後靜脈注射,發生急性左心衰竭。其中4例在1~2分鍾出現呼吸困難、端坐和竇性心動過速;另2例在2分鍾時昏厥。經對症處理,於15~20分鍾後症狀緩解。
有些患者予靜脈注射後不久發生過敏性體克,表現為出汗、煩躁、發紺、氣急、口麻及血壓下降等。須與靜脈注射過這所致的毒性反應相鑒別,因兩者處理不盡相同。
血漿葯物濃度測定 凡接受茶鹼類葯物治療的患者有條件時均應測定血葯濃度。測定時間應選擇在:①輸入負荷量前;②輸入後1~2小時;③用葯後24小時;④危重患者用葯期間應每12小時測定1次。茶鹼血漿濃度<5 mg/L時幾乎無葯效反應;5~10mg/L生效;10~20mg/L達最佳療效;>20mg/L即有毒性反應表現;達到30~40mg/L可引起嚴重中毒反應。
急救處理
無特殊解毒療法,主要採取支持療法和對症療法。
1.清除毒物
(1)口服中毒者盡早洗胃,洗胃液可用1:5000高錳酸鉀溶液;導瀉,大量輸液,酌用利尿劑,促使毒物排泄。
(2)中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析;樹脂血液灌注也有效,灌注2~2.5小時即可,療效比血液透析快。
(3)反復大劑量口服活性炭,初次用40g,然後再2~3小時服20g,並於每次服用後加服20%山梨醇溶液50~70ml,此法可使體內茶鹼清除加快1倍。
2.對症治療
(1)腹脹、嘔吐者可肌內注射或靜脈注射新斯的明1 mg;也可肌內注射甲氧氯普胺10mg。
(2)興奮、煩躁不安、譫妄或驚厥時可用地西泮、苯巴比妥或本妥英鈉等安定、鎮靜劑。
(3)心律失常應根據具體類型選用葯物,如室性心律失常可用利多卡因,房性心律紊亂用維拉帕米,也可用普羅帕酮等。
(4)低血壓時可肌內注射或靜脈滴注升壓葯知間羥胺。
(5)吸氧。
3.中毒患者治療期間禁用三磷腺苷。
飲茶也會醉
茶鹼是一種中樞神經的興奮劑,過濃和過量都容易「茶醉」:血液循環加速、呼吸急促、引起一系列不良反應。造成人體內電解質平衡紊亂,進而使人體內酶的活性不正常,導致代謝紊亂。
其致醉物質是其中的咖啡鹼和氟化物。有些人連喝幾杯濃茶後,常出現感覺過敏、失眠、頭痛、惡心、站立不穩、手足顫抖、精細工作效率下降等現象。實際上這是過量咖啡鹼所起的作用。茶醉嚴重者可發生肌肉顫抖,心率紊亂,甚至驚厥、抽搐,這是中樞神經系統發出的危險信號,應當立即送醫院搶救。茶葉中含有較多的氟,氟在人體內蓄積過多會使人出現慢性中毒。主要症狀為牙齒變色和缺損,四肢脊柱骨骼和全身關節疼痛,全射身無力,嚴重時肢體功能發生障礙,骨骼和關節變形甚至癱瘓。
喝酒會醉,飲茶也同樣會醉。得了茶醉實在不比酒醉輕松,茶醉多在肚之時,飲了過量的濃茶而引起的。茶醉之時,頭昏耳鳴,渾身無力,胃中雖覺虛困,卻又象有什麼東西裝在裡面,從胃到喉中翻騰,想吐又吐不出來,嚴重的還會口角流沫,狀甚不雅。
而解茶醉之方法卻又極為簡單,只要喝一碗糖水,或喝一兩匙熟油豬朥,過一會自會解除。所以有的肚子餓了,情難推卻非得喝茶時,先喝一碗糖水或嚼幾粒糖丸,一般可保無虞。

J. 茶鹼怎樣從植物中萃取出來

專頃枝者利名稱:一種茶鹼分子表面印跡材料的制備方法
技術領域:
本發明涉及分子印跡聚合物,具體涉及一種茶鹼分子表面印跡材料的制備方法。
背景技術:
生物鹼是一大類含氮的天然有機化合物,廣泛存在於很多種植物組織中,大多具有較復雜的氮雜環結構,具有顯著的生理活性與葯理活性,比如抗腫瘤、抗炎、抗病毒以及其他葯學功能。生物鹼在醫葯學領域具有十分重要的應用價值和巨大的應用潛力,隨著各類生物鹼市場需求量的迅速增加,科學高效地從植物中提取、分離與純化生物鹼,已成為備受關注的科學技術。目前,一般採用溶 劑萃取法從植物組織中提取生物鹼,比如超聲波輔助萃取法、微波輔助萃取法、超臨界流體萃取法及加壓溶劑萃取法等。然而,由溶劑萃取法所得到的生物鹼粗提取液,其成分十分復雜,可能同時存在多種生物鹼,並含有大量的雜質物質,對生物鹼提取液進行進一步的分離與純化,以得到一定純度的目標生物鹼物質,這是從植物體組織中獲得生物鹼技術的關鍵所在。目前分離與純化生物鹼的方法主要有液-液(有機溶劑)萃取法、固體吸附劑吸附法、高速逆流色譜分離法、其他各種色譜分離技術和分子印跡固相萃取法。各種方法相比較,以分子印跡聚合物為固體萃取劑的分子印跡固相萃取法,由於分子印跡聚合物對模板分子具有特異的識別選擇性和優良的結合親和性,而且固體萃取劑可再生與循環使用,高效、成本低又綠色環保,在生物鹼的分離與純化領域,分子印跡固相萃取法極具發展前景。茶鹼是存在於茶葉等植物中的一種生物鹼,有刺激呼吸系統與神經中樞系統的功能,對胃腸道系統和泌尿系統也有刺激作用,具有重要的葯用價值。如上所述,與其它生物鹼一樣,目前從茶葉等植物中提取茶鹼的方法仍以有機溶劑萃取法為主,而從粗提取液中分離茶鹼,基於分子印跡固相萃取法的優點,近年來,人們在制備咖啡因分子印跡聚合物方面已開展了一些研究,但所採用的制備印跡聚合物的方法大多為傳統方雀薯法。制備分子印搭帆跡聚合物的傳統方法是包埋法,該方法具有以下缺點:所製得的是塊狀印跡聚合物,印跡效率不高;粉碎、研磨及篩分獲得印跡聚合物微粒的過程,流程繁雜;而且不少印跡空穴遭到破壞,致使顆粒內印跡空穴數目有限,對模板分子(離子)結合性能不高;另外,由塊狀印跡聚合物為前驅體所獲得的微粒,基質較厚,空穴的孔道較深,模板分子擴散阻力大,傳質速度較慢,不易與識別位點結合。為有效地克服上述缺點,需要對現有分子印跡聚合物的制備方法進行改進,以提

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