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卡托普利性質鑒別方法

發布時間:2022-12-23 05:51:56

⑴ 卡托普利(captopri)的巰基與血管緊張素轉化酶的鋅離子

一、卡托普利 10mg 化學名 1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸 ,分子式:C9H15NO3S,分子量:217.29

二、物理性質

熔點 :104-108 °C (lit.)

比旋光度 :-129.5 º (c=1, EtOH)

沸點 :427.0±40.0 °C(Predicted)

密度 :1.2447 (rough estimate)

折射率 :-127.5 ° (C=1.7, EtOH)

三、白色或類白色結晶性粉末,有類似蒜的特臭,味咸。易溶於甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷或氯仿,溶於水,不溶於乙醚或己烷。其晶形有兩種,為同質異晶體,熔點106℃(穩定型)和熔點84~86℃(不穩定型);或熔點87~88℃,再固化,第二熔點104 105℃。

⑵ 托卡普利的葯理作用及應用注意事項

應該是卡托普利,為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACEI)抑制劑。
其葯理作用為:主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型;對低腎素型在加用利尿劑後降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水平、舒張小動脈等。本品具有輕至中等強度的降壓作用,可降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。本品可通過以下機制降低血壓:抑制血管緊張素轉換酶,使血管緊張素I轉變為AngII減少,從而產生血管舒張;同時減少醛固酮分泌,以利於排鈉;特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由於抑制緩激肽的水解,減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。可改善心衰患者的心功能。
用葯注意

1、 對本品過敏、白細胞減少的患者禁用。
2、 腎功能不全、老年患者,以及孕婦、乳母慎用。
3、 當發現有血管性水腫症(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即停葯。出現舌、聲門或喉部血管神經性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡。應立即皮下注射鹽酸腎上腺素等葯物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停葯後即可消失。必要時,也應用葯物治療。
4、 用葯期間應定期檢查白細胞分類計數、尿紅細胞和蛋白、血清電解質等。用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。嚴重自身免疫性疾病(尤其是全身性紅斑狼瘡)患者服用本品易發生粒細胞缺乏症。
5、 嚴格限鈉飲食或透析者,首劑易發生突然而嚴重的低血壓。
6、 用於腎素型高血壓患者時,劑量不宜過大,以免血壓下降過度。
7、 最好於飯前l小時服葯,因食物可減少本品的吸收。
8、 用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
10、 下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;
11、 腎功能差者應採用小劑量或減少給葯次數,緩慢遞增;在用本品前一周,要停服利尿葯。若須同時用利尿葯,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。
12、 用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。

⑶ 卡托普利價格不一樣質量有啥區別

質量都一樣。
卡托普利價格不一樣但治療效果相同。葯品還會牽涉到醫保限價、地區差異以及醫院等級,所以價格的差異比較大。卡托普利片常用國產規格劑型為25mg,100片/盒,價格在3至30元不等。
卡托普利是第一代血管緊張素轉化酶抑制葯,在體內以高度親和力可逆性地結合到轉換酶的活性中心,使之不能將血管緊張素I轉換為血管緊張素Ⅱ,而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統.同時抑制緩激肽及去甲腎上腺素的釋放,降低抗利尿激素水平,減輕水鈉瀦留,增強其降壓作用。

⑷ 常州出的卡托普利區別

沒有區別。常州出的卡托普利由於和正常的是一致的,因此並沒有區別。常州,簡稱「常」,別稱龍城,江蘇省轄地級市,長江三角洲中心區城市。

⑸ 卡托普利片的性狀

本品為白色劃痕壓製片。

⑹ 卡托普利的葯物分析

方法名稱: 卡托普利原料葯—卡托普利的測定—氧化還原滴定法
應用范圍: 本方法採用滴定法測定卡托普利原料葯中卡托普利的含量。
本方法適用於卡托普利原料葯。
方法原理: 供試品加水溶解後加稀硫酸,再加碘化鉀與澱粉指示液,用碘酸鉀滴定液滴定至溶液微藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算卡托普利的含量。
試劑:
1. 碘化鉀
2. 碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)
3. 稀硫酸
4. 澱粉指示液
儀器設備:
試樣制備:
1. 碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)
配製:取基準碘酸鉀,在105℃乾燥至恆重後,精密稱取3.5667g,置1000mL量瓶中,加水適量使溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。
2. 稀硫酸
取硫酸57mL,加水稀釋至1000mL。
3.澱粉指示液
取可溶性澱粉0.5g,加水5mL攪勻後,緩緩傾入100mL沸水中,隨加隨攪拌,繼續煮沸2分鍾,放冷,傾取上層清液,即得,本液應臨用新制。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.3g,加水100mL,振搖使溶解,加稀硫酸10mL,再加碘化鉀1.0g與澱粉指示液2mL,用碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)滴定,至溶液顯微藍色(保持30秒不褪色),並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於21.73mg的C9H15NO3S。
註:「精密稱取」系指稱取重量應准確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國葯典,國家葯典委員會編,化學工業出版社,2005年版,一部,p.104。

⑺ 卡托普利片(開博通)和卡托普利片有什麼區別

樓上說的都很正確。

假如有了高血壓,你應該做些什麼?(應該怎樣降血壓?)

隨著經濟的發展,社會的進步,生活水平的提高,人們的物質生活發展遠遠地超過了健康意識的發展水平,使得高血壓病症已經成了我們今天患病人群龐大的普遍疾病。

高血壓西葯降壓是人們無奈的選擇,是沒有辦法的降壓方法,因為有的葯物副作用很大,患者身患其他疾病,有的臟器已經存在問題,有的時候血壓很高,選擇降壓葯物可能是一種以損害其他內臟器官為代價的降壓方法,甚至是一種破壞性的治療方案,選擇用葯一定值得我們注意。

六味黃酮茶,是國家發明專利降血壓的食品茶,全部選用的是由國家規定的葯食同源的中草葯,沒有任何副作用,建議試用為好,因為引發高血壓的因素很多,每個患者的個體差異性也很大,並不是所有的葯物對每個患者都會有作用。如果試用後有很好的降壓作用,那喝一生的茶總比吃一輩子的葯好,如果沒有作用,再選擇西葯也不會有什麼損失,這也是給自己一個避免用葯副作用的機會。

由於人們對高血壓的認知程度不盡相同,有的人不理不踩,不能引起重視;有的人視若猛獸,心慌意亂。從高血壓引發的並發症來說,高血壓是一種不可小視的病症。從控制血壓、尤其上預防高血壓疾病來看,也是一件比較簡單的事情。

由於我們過去的生活習慣和飲食習慣不是很適合自己的身體情況,所以,我們有了高血壓的症狀或者病症;那麼,我們就必須對過去的習慣進行有效的改變和調整,以達到健康的目的。如果我們今天注意自己的一些飲食和生活習慣,那肯定將影響著我們明天的健康狀況。

已經有了高血壓病症的患者,沒有必要進行恐慌,應該根據自己的情況進行認真分析,找出自己飲食和生活方面能引發高血壓病的原因,並認真進行調整。

治療高血壓的方法在沒有突發的情況下應該是循序漸進式地進行調整和治療,一是調整自己的習慣,二是注意運動鍛煉,三是進行保健調節,四是用些偏方調理,五是用點中葯治療,六是沒有辦法的情況下再用西葯進行降血壓;用西葯是人們無奈的選擇,是沒有辦法的辦法,因為降壓葯的副作用一般都是很大的,會對人體其他臟器造成更大的傷害。

1、飲食。我們每餐的食物都是葯品,只要我們合理進行組方,都可以起到預防和控制的效果。許多高血壓患者超重或肥胖,如果你是這樣,飲食控制至關重要。如何控制飲食可以請教醫生,他會根據你的具體情況做出個體化處置。當你的體重降低,血壓常自動伴隨著下降。超重是冠心病等許多疾病的危險因素,減肥可減少許多其他相關疾病的危險而使你保持健康。酒類飲品營養成分很低但卻提供大量熱量,如果要減肥應該戒酒。限制鹽的攝入會有助於降低血壓,因此應該避免食用腌制食品,減少每日食鹽攝入量(應控制在6克以下),平日應注意所食用食品的包裝說明,特別要注意食鹽的含量。全面注意動物脂肪、動物內臟、油炸食品的食用。

2、運動。生命在於運動,運動是最經濟、最方便、最簡單、最輕松的控制血壓的方法。不要害怕運動,要讓運動成為我們生活中的組成部分。運動是減肥和保持合適體重的重要方法。運動需要控制運動量,一定要做有氧運動。

3、葯物治療。雖然治療性的行為方式改變可降低血壓,但是多數患者最終還要葯物治療。葯物治療可控制絕大多數患者的高血壓,引發高血壓的因素很多,每個患者的個體差異性也很大,因此每個人對葯物的反應不同,對多數人效果好的葯物,對部分人群可能是沒有效果的。因此我們要同醫生進行合作,可能需要一段時間才能摸索出對自己最為合適的葯物及劑量。

治療高血壓在多數患者並不困難。但對少數患者而言可能需要很長的時間和花費很大的力氣,這需要醫患雙方的耐心。一些患者高血壓本身沒有症狀,但降壓葯物的副作用反而可能使患者感到不適,這可能需要醫生更多的耐心指導,使患者了解服葯的重要性。一些患者在血壓控制良好以後可能會減少用葯,但對絕大多數高血壓患者而言服葯是終生的,不能完全停葯。

怎樣選擇降壓葯

引發高血壓的因素很多,每個患者的個體差異性也很大,用葯不能套用別人的方法。研究發現,一種葯物對部分患者有效,而對另外一部分病人也許並不適宜。此外,患者為自己選用降壓葯物時,還要根據自己的病情(有無心、腦、腎並發症)、血壓的高低、年齡以及既往用葯效果、副作用等諸多因素來考慮最佳治療方案。

一、有顯著的降壓效果。用葯後如能穩定且長時間地將血壓控制在 18.7/12.7千帕(140/95毫米汞柱)以下,即可稱為療效明顯。至於血壓最低降到什麼程度,目前多數學者認為應將血壓降到病人能夠耐受的水平為宜。當然,對於高齡患者,或者屢犯心絞痛、腦供血不足或腎功能不全者,降壓不宜過快、過低,否則會加重上述臟器的損傷。

二、葯物不良反應較小。實踐表明,多數降壓葯物均會給患者帶來不同程度的不良反應,常見的有血脂升高、咳嗽、鼻塞、多毛、直立性低血壓、精神抑鬱、水鈉瀦留(浮腫)、性功能減退等。由於高血壓的治療需要長期、甚至終生用葯,在選用降壓葯物時,應盡量避免不良反應較多、較大的葯物。選擇合並用葯,可以減少單一葯品對某一單個內臟器官造成損害,達到分散副作用的目的。

三、服葯方式簡便。某些降壓葯物雖然效果顯著,但一日之中需多次服葯,這對於工作繁忙、經常出差、行動不便的中年患者是非常不利的。因此,近些年來,長效降壓葯(每日只需服一次即可控制全天血壓)接踵問世,為高血壓患者帶來許多方便。

四、葯物價格不可過高。從經濟角度而論,選擇價廉物美的降壓葯也應作為選葯的條件之一。有的新葯的研發成本沒有收回,價格相對較高,其實作用也相差無幾,盡量進行對比選擇。

五、葯物來源要方便。需長期服葯的高血壓患者應選擇葯源豐富,不會輕易供應不上的葯物。就地取材才是上策。

目前完全符合上述五條標準的降壓葯物並不多,暫且認為只要符合第一、二條的葯物,便基本可稱之為「降壓良葯」了。

最後提醒:

好像我們所有人包括患病的人都有一個定向的思維:只要得病了,首先考慮我們到那個醫院?我該用什麼葯?其實有的病根本沒有必要去醫院,很多的小病根本沒有必要用葯,就是有的大的病在考慮用葯的同時,也要考慮改變我們以前的生活習慣和飲食習慣對大病是非常有幫助的。

高血壓患者選擇用葯是正確的,但不能只把注意力集中在葯品之上,尤其是年輕的初發病的高血壓患者,要積極選擇食療、茶療、保健、運動、鍛煉等方法,可能是最好的治療方法

對於發病時間長的患者,用上面說的這些方法作用和效果不能讓人完全滿意,但這些方法卻沒有任何副作用,我們選擇這些方法能起到多大的作用,就會減少多大的副作用侵害,進行綜合防治也是減少副作用的好方法。

⑻ 如何控用最簡單的化學原料合成卡托普利制卡托普利的光學純度

先形成醯胺碳氮鍵,後完成2S與2R構型化合物分離。化學收率較高 產物光學純度好,對環境的污染小等優點,是一個具有良好應用前景的卡托普利的制備途徑,先形成醯胺碳氮鍵,後完成2S與2R構型化合物分離。

⑼ 高中化學選修五 66頁 學與問。如何以2-甲基丙烯酸為原料,製取卡托普利。過程四步,請附上詳細過程。謝謝

國內卡托普利的生產路線主要是硫代乙酸法,即由甲基丙烯酸經與硫代乙酸縮合,生成的側鏈酸經醯氯化、縮合、分拆、脫乙醯基等反應製得卡托普附圖溴代甲基丙酸法的合成路線利。

此路線的缺點是環境污染嚴重:反應中所用硫代乙酸是由乙酐與硫化氫作用而得,而硫化氫是對人體有害的氣體,生產上外漏的硫化氫以及產生硫化氫的殘液都對環境造成嚴重的污染;中間體硫代乙酸及側鏈酸的毒性也較大,且有一種令人討厭、難以去除的氣味。

鑒別

(1)取本品約25mg,加乙醇2ml溶解後,加亞硝酸鈉結晶少許與稀硫酸10滴,振搖,溶液顯紅色。

(2)取卡托普利二硫化物項下的供試品溶液,用流動相稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為供試品溶液;另取卡托普利對照品,加甲醇適量溶解,再用流動相稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,作為對照品溶液。

照卡托普利二硫化物項下的色譜條件,取供試品溶液與對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

以上內容參考:網路-卡托普利

⑽ 卡托普利的化學結構

卡托普利(開博通)於1981年由百時美施貴寶公司首先開發上市。作為一隻歷史悠久的普利類降血壓老葯,價格低廉,能為國內眾多低收入病人所接受,也是臨床醫生的首選葯品之一,適用於治療各種類型高血壓,但不宜用於腎性高血壓。

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