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六甲氧胺合成方法研究
發布時間：2022-04-25 22:22:341. 磺胺六甲氧是治療什麼病，葯理
【葯理作用】本品是體內抗菌作用最強的磺胺類葯物，它的主要作用機制是通過與 PABA競爭二氫葉酸合成酶，阻斷敏
感菌葉酸合成而發揮抗菌作用。本品的主要特點是它在體內廣泛分布，易於通過血腦屏障，快速達到血葯
濃度高峰，且能夠長時間的維持血濃度。
【適 應 症】主要針對豬的鏈球菌、弓形體、附紅細胞體、萎縮性鼻炎、水腫病、滑液囊霉形體、各種類型球蟲、寄生
蟲等有特效。另外對豬和禽類的大腸桿菌、腸炎、腹瀉、呼吸道病、葡萄球菌等全身性細菌感染也有很好
的療效。
2. 甲氧胺鹽酸鹽的甲氧胺鹽酸鹽
中文別名： 甲氧基胺鹽酸鹽;O-甲基羥胺鹽酸鹽
英文名稱： Methoxyamine hydrochloride
英文別名： O-Methylhydroxylamine hydrochloride;Methoxylamine hydrochloride
CAS號： 593-56-6
分子式： CH5NO.HCl
線性分子式： CH3ONH2.HCl
分子量： 83.52
純度： ≥98.0%
MDL號： MFCD00012951
Beilstein號： 3589723
EC號： 209-798-7
3. 六甲氧基甲基三聚氰胺
學名：六甲氧基甲基三聚氰胺。 性 狀：本品為透明粘稠液體或白色蠟狀固體，能溶於水和乙醇等一般有機溶劑。加熱能放出甲醛；是一種良好的甲醛給予體。能在低溫下長期存放。 用 途：本品可與膠粘劑RS的白炭黑組成粘合體系，適用於天然橡膠和各種合成橡膠與金屬、尼龍人造絲、聚酯、綿維尼玻璃纖維等骨架材料的粘合，既適用直接粘合，也適用浸漬粘合體系。
4. 氯化亞碸會和三乙胺，吡啶等胺反應嗎
醯氯是一種重要的羧酸衍生物，在有機合成、葯物合成等方面都有著重要的應用，主要可以發生水解、醇解、氨(胺)解、與有機金屬試劑反應、還原反應、α氫鹵化等多種反應。醯氯是最活潑的醯基化試劑，極限結構的共振雜化體。這種共振效應穩定了整個分子，也加強了羰基碳原子與離去基團的鍵。共振效應是一種穩定效應，它依賴於成鍵原子軌道的交蓋，醯氯受這種共振的影響可能是最小的，因為這種共振需要碳原子的2p軌道與氯原子的3p軌道交蓋，這兩種軌道的大小不同，它們之間的交蓋不大，對Cl來說，結構(Ⅱ)的貢獻不大，醯氯由於共振影響而受到的穩定作用是最小的，因此，醯氯是最活潑的醯基化試劑。在一些羧酸不能進行或進行非常緩慢的反應中將羧酸製成醯氯使反應活性和產率大大提高。目前，制備醯氯的方法最常用的SOCl2，三氯化磷，五氯化磷，三光氣等，本文對幾種方法進行論述。1二氯亞碸法1.1二氯亞碸在醯氯制備中的應用脂肪酸(包括不飽和脂肪酸)芳香酸，有機磺酸和取代酸(如氨基酸和鹵代酸等)在催化劑存在下均能與氯化亞碸生成醯氯，催化劑通常使用N,N-二甲基甲醯胺(DMF)、N,N-二甲基苯胺和吡啶等。反應過程中氯化亞碸一般先與催化劑結合，然後再與羧酸反應生成醯氯。(1)三甲基乙酸在己內醯胺催化下與氯化亞碸反應生成三甲基乙醯氯，產率96%。(CH3)3CCOOH→(SOCl2己內醯胺)→(CH3)3COCl(2)對(間)苯二甲氯化亞碸酸和氯化亞碸反應製得對(間)苯二甲醯氯。這兩種產品主要用於有機合成，是目前廣泛使用的增塑劑對苯二甲酸二異辛脂(DOTP)和鄰苯二甲酸二異辛酯的合成原料。(3)鄰氯苯甲酸和氯化亞碸反應生成鄰氯苯甲醯氯。該產品主要用於有機合成以及醫葯，染料中間體的合成。(4)用丁(庚、辛、癸)酸和氯化亞碸反應製得丁(庚、辛、癸)醯氯，用十六碳酸和氯化亞碸反應製得十六碳醯氯，這4種產品常用於醫葯中間體的合成。CH3(CH2)nCOOH→(SOCl2)→CH3(CH2)nCOCln=4-20(5)硬脂酸和氯化亞碸反應製得的硬脂酸醯氯可用於合成護膚品，雙硬脂酸曲酸脂和制備造紙工業的中性施膠劑——烷基烯酮二聚體(AKD)。(6)有機磺酸在催化劑存在下與氯化亞碸反應一般生成磺醯氯也可由有機磺酸鈉直接與氯化亞碸反應生成磺醯氯。1.2氯化亞碸在制備醯氯中的優、缺點利用氯化亞碸制備醯氯反應條件溫和，在室溫或稍加熱即可反應。產物除醯氯外其他均為氣體，往往不需提純即可應用，純度好，產率高。如果所生成醯氯的沸點與氯化亞碸的沸點相近，與氯化亞碸不宜分離；另外此方法氯化亞碸用量大，生產成本高，且設備腐蝕嚴重。2三氯化磷法(1)丙酸與三氯化磷反應生成丙醯氯，反應式如下：CH3CH2COOH→(PCl3)→CH3CH2COCl丙醯氨主要用於合成抗癲癇葯甲妥因、利膽醇、抗腎上腺素葯甲氧胺鹽酸鹽，在有機合成中用作丙醯化試劑。(2)月桂酸與三氯化磷反應生成月桂醯氯，反應如下：3C11H23COOH+PCl3→3C11H23COCl+H3PO3本品用於合成過氧化十二醯，月桂醯基多縮氨基酸鈉。(3)油酸與三氯化磷反應製得油醯氯，反應如下：CH3(CH2)7(CH2)7COOHPCl3CH3(CH2)7(CH2)7COCl>C=<→>C=C<HHNaOHHH本品主要用於有機合成中間體，用它可以製得凈洗劑LS(C25H40NnaO5S)，204洗滌劑等。用三氯化磷制備醯氯時，適用於制備低沸點醯氯，因反應中生成的亞磷酸不易揮發，可方便蒸出醯氯3五氯化磷法(1)五氯化磷和草酸反應制備草醯氯，反應如下：COOHPCl5COCl∣→∣+2POCl3+HClCOOHCOCl本品在醫葯方面用作合成抗生素的原料，還用作甲基丙烯醯異氰酸酯的原料。這種化學品大量用於農葯，醫葯等方面。(2)琥珀酸與五氯化磷作用生成丁二醯氯，反應如下：CH2COOHPCl5CH2COCl∣→∣+POCl3+H2OCH2COOHCH2COCl本品用於合成抗癲癇，抗痙攣類葯物氯化琥珀膽鹼，也是合成樹脂和塑料的中間體。五氯化磷適用於制備高沸點醯氯，以便把POCl3蒸出而分離。4三光氣法三光氣熔點高，揮發性低，低毒性，即使在沸點也僅有少量分解，在工業上僅把它當一般毒性物質處理。它的合成及參加化學反應所需要的條件十分溫和，而且選擇性強，收率高，使用安全方便，且易運輸儲存，在醫葯、農葯、有機化工和高分子材料等方面可完全取代光氣或雙光氣參與相關化學品的合成，這正在廣泛應用。4.1國際上的應用國際上先後共有5個羧酸化合物用三光氣作氯化劑進行氯化。(1)C6H5-CH2COOH+1/3BTC→(DMF60℃)→C6H5-CH2COCl+CO2+HCl此反應收率為71%。(2)CH3-C6H4-COOH+1/3BTC→(DMFCH2Cl2)→CH3-C6H4+COCl4.2國內研究情況。近年來，在用三光氣制備醯氯方面，國內也有一些報道。5-羥基異酞酸在復合催化劑作用下與三光氣反應，制備5-氯甲醯氧基異肽醯氯(簡稱CFIC)。此反應收率可達42.3%，比Dupont和Hydranantics公司專利分別提高9.7%和27.7%。2,3-二羥基-6-羧酸喹喔啉和三光氣反應制備2,3-二氯喹喔啉-6-羧醯氯，產率80%。5草醯氯法草醯氯是一種較為活潑的醯化試劑，它可以用於酸類，胺類物質的醯化，以制備多種農葯，殺菌劑，醫葯抗腫瘤劑，X-射線對比劑等。草醯氯作為醯化試劑，一般要用DMF作催化劑。6其他制備醯氯的方法6.1光氣法光氣是一種很好的醯化試劑，用光氣制備醯氯產品含量高，收率高。但是光氣是劇毒氣體，在使用、運輸及儲存過程中具有很大的危險性。因此，無論是在實驗室還是工業生產都避免光氣路線。6.2雙光氣法由於光氣在生產中的缺點，80年代開發研製生產雙光氣(氯甲酸三氯甲酯)可替代光氣應用於實驗室和工業生產。雖然雙光氣在運輸、儲存和使用均較光氣方便，安全。其作為一種劇毒，有刺激性氣味的液體，其運輸、儲存仍然具有很大的危險性。6.3四氯化碳法在有關糖類化合物的反應中，往往需要將其製成醯氯，傳統的方法往往收率很低。而用四氯化碳和三苯基膦體系制備醯氯卻能得到良好的收率，反應歷程如下：(C6H5)3P+CCl4→(C6H5)3+PCCl3Cl-ⅠⅠ+RCOOH→RCOO+P(C6H5)3+HCCl3ⅡⅡ→RCOCl+(C6H5)3PO從上面的反應可以看出，此反應沒有HCl、SO2等酸性物質生成，所以在一些對酸敏感的化合物中，用此方法效果比較好。6.4六氯丙酮法近些年來，有關於用六氯丙酮作為醯化劑來制備醯氯的報道。但是只是針對某些特定的反應，用途不是很普遍。7結束語醯氯作為一種重要的有機合成中間體，在醫葯、農葯、化工等領域起著非常重要的作用。醯氯的制備方法雖然有些已經得到廣泛應用，但是還是不斷有新的方法涌現，這將對合成化學的發展起到一定的推動作用
5. 葯理學簡答題 磺胺類配伍甲氧苄胺嘧啶增效機理
機制：磺胺類葯物抑制二氫蝶酸合成酶,甲氧苄啶抑制二氫葉酸還原酶
細菌生長繁殖需要四氫葉酸,其合成過程以蝶酸和氨苯甲酸為原料,在二氫蝶酸合成酶作用下生成二氫蝶酸,進一步與谷氨酸生成二氫葉酸,二氫葉酸在二氫葉酸還原酶作用下生成四氫葉酸
6. 在治療豬病時，添加黃胺六甲氧能不能同時添加小蘇打，還是等用葯完後再添加小蘇打為什麼
磺胺六甲氧嘧啶和碳酸氫銨(小蘇打)有配伍禁忌,不能同時使用,用完磺胺間甲氧嘧啶鈉,豬的腎臟會很受傷,用小蘇打(碳酸氫鈉)可以利尿通腎.
7. 獸用磺胺葯的區別!!
磺胺間甲氧，磺胺對甲氧，磺胺六甲氧，磺胺嘧啶鈉區別：同屬於磺胺類，葯理基本一樣，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。磺胺間甲氧和磺胺六甲氧是同一種葯，為長效磺胺，其餘兩種是中效磺胺。都屬於抑菌葯。
8. 1.3-二甲氧基2-氯丙烷的制備
丙烯通過高溫（500攝氏度）和Cl2（阿爾法氫活性）得CH2=CH-CH2Cl，然後直接在過氧有機化合物的條件下與HBr反應得到反馬氏產物1-氯-3-溴丙烷
9. 二甲氧苄胺嘧啶是一種用於家禽細菌感染防治葯。其合成路線如下： (1)化合物F的含氧官能團名稱為______