Ⅰ 低分子量肝素的用法和用量
【制劑及其特點和用法】(1)達肝素鈉(法安明、吉派啉),Dalteparin Sodium(FRAGMIN)平均分子量為5000。體外抗Xa/Ⅱa活性比值為2.2:1。皮下注射生物利用度約90%。靜脈注射3分鍾起效,t1/2約為2小時;皮下注射後2~4小時起效,t1/2為3~4小時。 用於:①治療急性深靜脈血栓:皮下注射200U/kg,每日1次,一日用量不超過18000U。出血危險性較高的患者可給予100U/kg,一日2次。使用本品同時可立即口服維生素K拮抗劑,聯合治療至少持續5天。②預防術後深靜脈血栓的形成:術前1~2小時皮下注射2500U,術後12小時注射2500U,繼而每日1次,每次注射2500U,持續5~10天。③不穩定性心絞痛和非ST段抬高心肌梗死:皮下注射120U/kg,每日2次,最大劑量為每12小時10000U,用葯持續5~10天。持續同時使用低劑量阿司匹林(70~165mg/d)。④血液透析和血液過濾期間預防凝血:慢性腎衰竭,無已知出血危險可快速靜脈注射30~40U/kg,繼以每小時10~15U/kg,靜脈輸注;急性腎衰竭有高度出血危險者,快速靜脈注射5~10U/kg,繼以每小時4~5U/kg靜脈滴注。 (2)依諾肝素鈉(克賽),Enoxaparin Sodium(CLEXANE),ATC編碼BO1AB05,分子量3500~5500。體外抗Xa/Ⅱa活性比值約4:1。皮下注射後生物利用度接近100%,tmax為3~5小時。主要在肝臟代謝,腎臟以原形清除約10%,腎臟總清除率為40%。 用於:①治療深靜脈血栓:每日1次,皮下注射150U/kg,或每日2次,每次100U/kg。療程一般為10天,並應在適當時候開始口服抗凝劑治療。②預防靜脈血栓栓塞性疾病:外科患者有中度的血栓形成危險時,皮下注射2000U或4000U,每日1次,首次注射於前2小時給予;有高度血栓形成傾向的外科患者,可於術前12小時開始給葯,每日1次,每日4000,皮下注射;內科患者預防應用,每日1次皮下注射4000U,連用6~14天。③治療不穩定性心絞痛或非ST段抬高心肌梗死:每日100U/kg,12小時給葯1次,應同時應用阿司匹林,一般療程為2~8天。④防止血液透析體外循環的血栓形成:100U/kg,於透析開始時由動脈血管通路給予。 (3)那曲肝素鈣(低分子肝素鈣,速碧林,立邁青,博璞青),Nadroparin Calcium(Low-Molecular-Weight Heparins-Calcium,Fraxiparin Calcium),ATC編碼 BO1AB06,均分子量為3600~5000。體外抗Xa/Ⅱa活性比值為4:1。皮下注射生物利用度接近100%,tmax為3小時,經腎臟以少量代謝的形成或原形清除。t1/2約3.5小時。 用於:①治療血栓栓塞性疾病:皮下注射,每次可根據患者的體重范圍按0.1ml/10kg的劑量,間隔12小時注射,治療的時間不應超過10天。除非禁忌,應盡早使用口服抗凝葯物。②預防血栓栓塞性疾病:皮下注射。普外手術每日1次,每次0.3ml,通常至少持續7日,首劑在術前2小時用葯;骨科手術使用劑量應根據患者的體重進行調節,每日一次,至少持續10日,首劑於術前12小時及術後12小時給予。③血液透析時預防凝血:通過血管注射。透析開始時通過動脈端單次給葯,體重<51kg,每次0.3m;體重在51~70kg,每次0.4ml;體重>70kg,每次0.6ml。
Ⅱ 依諾肝素鈉注射液的用法用量
預防靜脈血栓栓塞性疾病,治療深靜脈栓塞,治療不穩定性心絞痛及非Q波心肌梗死時應採用深部皮下注射給予依諾肝素;血液透析體外循環時為血管內途徑給葯;對於ST段抬高性急性心肌梗死,初始的治療為靜脈注射,隨後改為皮下注射治療。本品為成人用葯禁止肌肉內注射每毫升注射液含10000 Axa IU,相當於100mg低分子肝素鈉。每毫克(0.01ml)低分子肝素鈉約等於100 AxaIU。皮下注射技術:根據患者體重可調整依諾肝素的注射劑量,注射前需將多餘量排出,而在注射之前不需排出注射器內的氣泡。預裝葯液注射器可供直接使用。應於患者平躺後進行注射。應於左右腹壁的前外側或後外側皮下組織內交替給葯注射時針頭應垂直刺入皮膚而不應成角度,在整個注射過程中,用拇指和食指將皮膚捏起,並將針頭全部扎入皮膚皺折內注射。只用於治療ST段抬高型急性心肌梗死的靜脈注射技術;通過靜脈通路給予依諾肝素,不能與其他葯物混合或同時注射。為避免依諾肝素與其他葯物混合,應在給予依諾肝素的前後,使用足量的生理鹽水或葡萄糖溶液沖洗靜脈通路以清除其他葯物,依諾肝素和0.9%生理鹽水或5%葡萄糖溶液合用是安全的.初始3000AxaIU的靜脈給葯對於初始3000AxaIU的靜脈給葯,用預填充的依諾肝素,注射器內保留3000AxaIU (0.3ml),排出多餘的液體。可將3000AxaIU的劑量直接注射入靜脈血管內。冠脈血管成形術的額外靜脈負荷劑量如果最後一次皮下給葯在囊球擴張前8小時以上,冠脈血管成形術患者需要額外的30AxaIU/kg靜脈給葯。為了確保該小注射量的准確性,推薦稀釋葯物至300AxalU/ml。為了得到300AxaIU的溶液,使用6000AxaIU的預填充依諾肝素鈉注射液,推薦使用50ml輸液袋【使用例如生理鹽水(0.9%)或5%葡萄糖溶液】進行如下操作用注射器從輸液袋中取出30ml溶液棄除。注入全部6000AxaIU依諾肝素鈉預填充注射液到剩餘20ml溶液的輸液袋中。輕輕混合輸液袋中葯物.用注射器吸取所需的稀釋液用於靜脈注射。稀釋完全後,根據如下公式計算【稀釋體積ml=患者體重kg*o.l】或用下表得出所需注射液的體積。推薦在使用前制備稀釋液。 一般建議由於肝素有誘導血小板減少症(HIT)的風險,因此治療期間需常規檢測血小板計數。應嚴格遵循推薦劑量或遵醫囑。在外科患者中,預防靜脈血栓栓塞性疾病。當患者有中度血栓形成危險時(如腹部手術),本品推薦劑量為2000 AxaIU (0.2 ml)或4000 Axa IU (0.4 ml)每日一次皮下注射。在普外手術中,應於術前2小時給予第一次皮下注射,當患者有高度血栓形成傾向時(如矯形外科手術),本品推薦劑量為術前12小時開始給葯,每日一次皮下注射4000 Axa IU (0.4 ml)。在蛛網膜下腔/硬膜外麻醉及經皮冠脈腔內成形術時,應特別注意給葯間隔,見特殊警告。低分子肝素治療一般應持續7至10天。某些患者適合更長的治療周期,若患者有靜脈栓塞傾向,應延長治療至靜脈血栓栓塞危險消除且患者不需卧床為止。在矯形外科手術中,連續3周每日一次給葯4000 AxaIU是有益的。在內科治療患者中,預防靜脈血栓栓塞性疾病。低分子肝素鈉推薦劑量為每日一次皮下給葯4000 Axa IU (0.4 ml)。低分子肝素鈉治療最短應為6天直至患者不需卧床為止,最長為14天。治療深靜脈栓塞,伴有或不伴有肺栓塞,臨床症狀不嚴重任何不確定的深靜脈血栓應通過適當的檢查盡快確診。用法和劑量依諾肝素鈉可用於皮下每日一次注射150 AxaIU/kg或每日兩次100 AxaIU/kg。當患者合並栓塞性疾病時,推薦每日兩次給葯100 AxaIU/kg。在體重高於100kg或低於40kg的患者中,依諾肝素的劑量尚無評價。對於體重100kg的患者,依諾肝素的療效可能輕微降低。對於體重低於40kg的患者,出血的風險可能增加。對於這些病人必須進行特殊的臨床監測。深靜脈血栓治療期間:除非有禁忌,依諾肝素鈉應盡早替換為口服抗凝葯治療。依諾肝素治療應該不超過10天,包括達到口服抗凝葯治療效果所需時間,除非不能達到目的(見4.4部分使用注意事項:血小板監測)。因此應盡早使用口服抗凝葯治療。治療不穩定性心絞痛及非Q波心梗。皮下注射低分子肝素鈉推薦劑量為每次100 AxaIU/kg,每12小時給葯一次,應與阿司匹林同用(每日一次口服100至325 mg )。一般療程為2至8天,直至臨床症狀穩定。用於血液透析體外循環中,防止血栓形成。推薦劑量為100 AxaIU/kg。對於有高度出血傾向的血液透析患者,應減量至雙側血管通路給予低分子肝素50 Axa IU/kg或單側血管通路給予75 AxaIU/kg。應於血液透析開始時,在動脈血管通路給予低分子肝素鈉。上述劑量葯物的作用時間一般為4小時。然而,當出現纖維蛋白環時,應再給予50至100 AxaIU/kg的劑量。與溶栓劑連用或同時與經皮冠狀動脈介入治療(PCI)聯用,治療急性ST段抬高型心肌梗死在初始靜脈給予3000AxaIU後的15分鍾內皮下給葯100AxaIU/kg,隨後每隔12小時皮下注射一次100AxaIU/kg(最初兩次皮下注射劑量最大為10000AxaIU)首劑依諾肝素應在溶栓治療前15分鍾至溶栓治療(無論是否有纖維蛋白特異性)後30分鍾之間給予。推薦療程為8天,或使用至出院(未到8天)。合並用葯:應在症狀出現後盡早給予阿司匹林,維持劑量為每日口服75至325mg,至少30天,除非有其他指征。行冠脈血管成形術患者如果最後一次依諾肝素皮下注射是在球囊擴張前不到8小時,則不需再次給葯。如果最後一次依諾肝素皮下注射是在球囊擴張前8小時以上,則需靜脈給予30AxaIU/kg劑量的依諾肝素。為了提高給葯劑量的准確性,推薦將葯物稀釋到300AxaIU/ml(見只用於治療ST段抬高型急性心肌梗死的靜脈注射技術部分的描述)。ST段抬高型急性心肌梗死的靜脈注射技術的描述)。75歲或以上的患者,在治療ST段抬高型急性心肌梗死時不應給與靜脈負荷劑量注射。因給與每隔12小時皮下注射75AxaIU/kg劑量(最初兩次注射最大劑量為7500AxaIU劑量)。