環孢黴素測量方法

❶ 環孢菌素A的基本信息

【別名】 環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素
【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
【化學式】C24H71O11N11
【適應症】 主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。
【規格】口服液：每毫升100mg×50ml 丸劑：25mg、100mg。 靜滴劑：每毫升50mg，5ml×10 支.
環孢菌素 A(CyclosporineA,CsA) 是一種從絲狀真菌(Tolypocladium inflatum)培養液中分離出的由 11 個氨基酸組成的環肽。該葯發現於 1969 年, 1976 年瑞士 Sandoz 公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(Tolypocladium inflatum)[後更名為雪白白僵菌(Beauvcria nivea)]和光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucim)產生的環孢菌素 A。此後各國的科學家又陸續報道了由 13 種其他產生菌,如茄病鐮刀菌(Fusarium solani)和侵菅新赤殼菌(Neocosmospora varinfecta)等產生環孢菌素 A。
從 20 世紀 80 年代 CsA 作為免疫抑制劑用於臨床以來，在器官移植治療中發揮了重大作用，奠定並推動了器官移植的發展。目前，全世界已有超過 20 萬例的患者使用環孢菌素 A 作為器官移植時的抗排斥反應葯物。作為免疫抑制劑它還被應用於一些自身免疫性疾病的治療，如對類風濕關節炎及白塞（Behet』S disease，貝赫切特綜合征），取得了較為滿意的療效，對 I 型糖尿病、牛皮癬和寄生蟲病如瘧疾、血吸蟲等有一定療效。此外，環孢菌素 A 還具有廣泛的其它生物學活性如抗真菌、抗寄生蟲、抗 HIV、抗炎、逆轉腫瘤細胞多葯耐葯等作用，但是，由於其存在比較嚴重的肝腎毒性以及溶解性差，治療指數窄，生物利用度低等缺點影響了它在這些領域的進一步應用。人們開始嘗試對其結構進行改造合成了一系列化合物，並從中尋找毒副作用低的免疫抑制劑或雖然無免疫抑制活性，但毒性低，具有其它生物學活性的衍生物。
CsA 免疫抑製作用機制和構效關系環孢菌素 A 發揮作用的主要機制是環孢菌素 A 與親環孢素(Cyclophilins,CyP) 形成復合物再與依賴鈣 / 鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶 (CaN) 作用，抑制NF-AT(nuclear factors of activated T cell, 活化 T 細胞核因子)的去磷酸化使其不能進入核內，從而抑制 IL-2 的產生，T 淋巴細胞的生成受抑制。
環孢菌素 A 結構的 1，2，3，10，11 位氨基酸是環孢素 A 與 CyP 的結合區；3-9 位氨基酸是與 CaN 作用的效應區。CyP 是廣泛存在於原核和真核生物組織中的一種蛋白，是肽醯－脯氨醯順反異構酶(PPIase)家族成員，具有 PPIase 活性，可以催化肽或蛋白底物的肽醯－脯氨醯順反式之間的內部轉化。
當 CsA 和 CyP 結合後，CsA 分子結構與游離 CsA 分子結構相比其構象發生了明顯的變化，分子中原有的氫鍵均斷裂，形成新的氫鍵；分子中的醯氨鍵也由順式轉化為反式，這樣形成的復合物才能與 CaN 作用；單獨的 CsA 或 CyP都不能與 CaN 作用。研究發現，環孢菌素 A 只需要結合 1%～10%的親環孢素就能發揮其免疫抑制活性。但是在環孢菌素中與 CyP 的結合能力的強弱並不能體現為免疫抑制的強弱，如下圖表中所示與 CyP 結合能力強的免疫抑制活性不一定就強，而與 CyP結合能力很弱的也不一定就沒免疫抑制活性。
CsA 和 CyP 的結合是產生抑制 CaN 活性的基礎，在環孢菌素 A 與 CyP 的結合區中對結合有重要貢獻的是 CsA 的 1 位氨基酸 MeBmt--((2S,3R,4R,6E)-3-羥基-4-甲基-2-甲氨基-6-辛烯酸)，氨基酸 MeBmt 結構與 CyP 的最適底物結構相似，形成的過渡態能量最低最穩定，這對 CsA 和 CyP 的高親和力是很重要的。
CsA 具有的生物活性
抗炎作用：甲醯肽受體（FPR）屬於 G 蛋白偶聯受體（GPCR）。其參與了宿主炎症反應。研究顯示，CsA 具有強的免疫抑制活性，也具有抑制甲醯肽受體激動劑 fMLF 的作用，抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。抗真菌作用：CsA、CsC 最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的，但是研究表明其抗真菌譜窄，只對少數真菌有作用，如鏈孢黴菌（Neurospora）, 粗球孢子菌（Coccidioides immitis）等，但作用機制還不清楚。轉腫瘤多葯耐葯(MDR)：環孢菌素系列化合物逆轉腫瘤多葯耐葯的作用機制可能是它們與 Pgp（P-糖蛋白，目前認為腫瘤多葯耐葯主要是由該蛋白的過度表達引起的）結合後抑制了 Pgp 的轉運功能，或使 Pgp 分子變構降低了 Pgp與葯物結合的親和力，也可能是環孢菌素介導了非活性 Pgp 構象形式的募集，導致與活性形式比例失衡所致。
抗寄生蟲作用：在研究 CsA 抗微口膜殼絛蟲（Hymenolepis microstoma）實驗中發現，CsA 有抗該絛蟲的作用。雖然目前實驗證明環孢菌素與 CyP 的結合並非是抗寄生蟲的重要因素但具體作用機制尚未明了。對人類免疫缺陷病毒（HIV）的作用：HIV-1 衣殼蛋白中的部分肽段能與甲醯肽受體作用，如 gp41 上的 T20/DP178，亮氨酸鋅指結構域 T21/DP107、N36、2019 和 2021 肽段，gp120 上的兩個肽段（F 肽段和 V3 肽段）等，結合後它們能激活 FPR 受體或（和）FPRL1 受體（甲醯肽同源受體 1）。

❷ 美國產治乾眼症眼葯水RESTASI乳化環孢素滴眼液的療程

0.05%環孢黴素乳劑（Restasis）——一種批准用於治療乾眼症的處方葯。眼表用環孢黴素可以抑制眼表T細胞的活化，打破炎症級連反應。這種葯物的最大效應要幾個月後才能看出至少連續使用3個月）這是因為用葯之前活話的T細胞不受影響，並可以存活大約110天----其自然生存時間。葯水連續使用6個月達到葯物效應最大化。

❸ 新山地明（環孢素軟膠囊）是一種什麼葯，能治療什麼病

新山地明【別名】環孢菌素，環孢菌素A（Cyclosporin A），環孢黴素A，環孢多肽A，環孢靈，山地明（Sandimmune），新山地明（Neoral），Cidosprin。 FK和環胞素究竟哪一個好，因人而異，吃FK濃度上不去，可以換環抱素。吃環抱素濃度上不去，可以換FK。FK是一種強力免疫抑制劑，很小的劑量就會產生很強的免疫作用，調整葯物的難度比較大，調整不好很容易出現排斥等問題。新山地明的濃度比較穩定，雖然副作用可能要大一點，但不容意出現排斥。 由於山德士公司生產的新型環孢素A軟膠囊，是環孢素A的微型乳化預濃縮小顆粒。其成功地改進了山地明的葯效動力學，顯示了以下特點：①加快葯物吸收窗； ②將環孢素A只在上消化道吸收改進為全胃腸道均能吸收； ③改進了葯物在胃腸道的吸收彌散，不受食物如脂肪、膽汁及酸性物質的影響。與山地明相比，其血葯達峰時間短，峰濃度較高，濃度時間曲線下面積增加，但谷值濃度卻偏低。新山地明個體差異較小，用葯穩定，易調整血葯濃度，預見性好，但發現較易引起血膽紅素水平升高，特別是肝功能欠佳患者，可能與其峰值高有關。目前有地方採用一日三次服法以降低峰值、升高谷值，從而減小對肝功能不良患者的影響。新山地明(微乳化環孢素)致移植後糖尿病的作用明顯小於他克莫司。 環孢菌素主要作用於T淋巴細胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低機體免疫功能，但骨髓抑製作用不強。臨床上主要用於器官和組織移植後抗排斥反應，可用於自身免疫性疾病如系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎及皮膚炎等症，近年試用於早期HIV感染。從市場上看，目前我國環孢菌素制劑的生產廠家不多，如諾華制葯(含進口和國產)的新山地明(口服液、注射液)、華東醫葯 （000963 ）旗下中美華東制葯的賽斯平、華北制葯 （600812 ）的田可(軟膠囊、口服液)、麗珠集團 （000513 ）的麗珠環明軟膠囊等，其中以新山地明和賽斯平的市場份額較大，分別達到68.2%和21.8%，由此可以看來，環孢菌素的市場被少數廠家所控制，是免疫抑制劑的第一大類壟斷產品。 當然，找到價格便宜的，葯效相同的國產抗排斥葯替代的免疫抑制劑，都應嚴格在移植醫生指導下服用。 請勿擅自自己改用別的免疫抑制劑，或者減小應用劑量。

❹ 環孢菌素的基本信息

中文名稱 環孢菌素
環孢素（英語：Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin）也稱為「環孢菌素」或「環孢黴素」，是一種被廣泛用於預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它藉由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性。環孢素於1969年由挪威Sandoz制葯公司科學家於土壤樣本中的真菌——多孔木霉（Tolypocladium inflatum）中首次分離出來。
雖然大部分的多肽都是由核糖體合成的，但環孢素這種具有11個氨基酸並非由核糖體合成，且其中含有一個在自然界非常少見的D-氨基酸。

❺ 環孢素A的簡介

【英文名】Cyclosporin
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【別名】 環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素,新山地明,環孢素A
【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
【適應症】 主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。
環孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個氨基酸組成的環狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國首次將CyA應用於臨床腎移植,此後CyA又用於肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環孢素A進入我國,形成了環孢素A+硫唑嘌呤+激素的三聯免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術後急性排斥反應的發生率大幅下降.CyA作為一種強效免疫抑制劑[1],近年來人們對它的研究越來越多,發現它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等

❻ 環孢黴素對器官移植有什麼影響

1978年，環孢黴素的發現猶若一道劃破萬里長空的閃電，宣告了醫學史上劃時代的「環孢黴素時代」的來臨；由於該葯獨特而又優秀的品質，高度選擇性地、強有力地作用於T淋巴細胞的特點，使抑制排斥反應和免疫系統其他部分不受影響的作用得以並存，在有力地保護移植物的同時又不致明顯減低機體抵抗力——使受者的壽命及移植物的存活率大大延長。至此，器官移植進入了一個全面騰飛時期。

然而，由於T淋巴細胞系統的高度抑制，相應地就喪失了T細胞對機體「突變」的腫瘤細胞的「免疫監視」作用——果然不出所料，在應用環孢黴素後的10年、15年長期存活人群中，惡性腫瘤特別是皮膚癌的發生率明顯高於一般人群。

❼ 環孢黴素的介紹

環孢黴素主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。

❽ 環孢黴素谷a濃度的正常值是多少

移植時間不一樣 峰值也不一樣
環孢黴素,正常值